Bunaithe ar na staitisticí a bhaineann le drugaí a thógáil ar fud an domhain, tá statáin á áitiú sa chéad áit le corrlach ollmhór ó paitinníodh é.
Is é Atorvastatin an chéad druga den ghníomh seo. Rinneadh an druga a shintéisiú i mí Lúnasa 1985 sa Ghearmáin.
Is drugaí iad statáin atá deartha chun dul i ngleic le hipearcholesterolemia, agus atherosclerosis ag forbairt dá bharr. Is é an gníomh atá acu táscairí próifíl lipid a cheartú, lochtanna sa bhalla soithíoch a chóireáil agus a athlasadh a laghdú.
Éifeacht statáin ar bhiosintéis colaistéaróil
Íslíonn statins colaistéaról fola trí chomhtháthú ina bhiosintéis san ae.
Chun tuiscint níos fearr a fháil air seo, is fiú an próiseas iomlán a chur i gcéimeanna.
Tá níos mó ná fiche comhpháirt bainteach leis an bpróiseas biosintéise.
Ar mhaithe le caoithiúlacht staidéir agus tuisceana, níl ach ceithre phríomhchéim ann:
- is é an chéad chéim carnadh méid leordhóthanach glúcóis i heipitocítí chun an t-imoibriú a thosú, agus ina dhiaidh sin a thosaíonn an einsím HMG-CoA reductase a áireamh sa phróiseas, faoina ndéantar comhdhúil ar a dtugtar mevalonate a fhoirmiú trí bhith-thrasfhoirmiú;
- ansin tá mevalonate tiubhaithe bainteach leis an bpróiseas fosphorylation, is éard atá ann aistriú grúpaí fosfair agus iad a ghabháil trí-fosfáit adenosine, chun foinsí fuinnimh a shintéisiú;
- an chéad chéim eile - an próiseas comhdhlúthaithe - is éard atá ann ná úsáid uisce de réir a chéile agus mevalonate a thiontú go cearnóg, agus ansin ina lanosterol;
- le bannaí dúbailte a bhunú, tá adamh carbóin ceangailte le lanosterol - is é seo an chéim dheiridh de tháirgeadh colaistéaróil a tharlaíonn in orgán speisialta heipitocítí - an reitine endoplasmach.
Bíonn tionchar ag statáin ar an gcéad chéim den chlaochlú, ag blocáil an einsím HMG-CoA reductase agus ag stopadh táirgeadh mevalonate beagnach go hiomlán. Tá an mheicníocht seo coitianta don ghrúpa iomlán. Mar sin d’fhorbair eolaithe Gearmánacha é ag Pfizer den chéad uair sa chéid seo caite.
Tar éis deich mbliana de thrialacha cliniciúla, bhí statáin le feiceáil i margadh na cógaisíochta. Ba é an chéad cheann acu an druga bunaidh Atorvastatin, bhí an chuid eile le feiceáil i bhfad níos déanaí agus is cóipeanna iad - seo iad na cineálacha ginearálta mar a thugtar orthu.
An mheicníocht gníomhaíochta sa chorp
Is statin ceathrú glúin é Tevastor a bhfuil rosuvastatin aige, mar shubstaint ghníomhach. Tá Tevastor ar cheann de na díorthaigh is mó éilimh ar Atorvastatin i dtíortha an CIS - a réamhtheachtaí.
Míníonn cógaschinimic agus cógaschinéitic conas a ghníomhaíonn Tevastor tar éis dó dul isteach i gcorp an duine.
Ag treisiú trí membrane múcasach an bholg, iompraíonn an sruth fola an chomhpháirt ghníomhach ar fud an choirp agus carnann sé san ae tar éis cúig uair an chloig. Fiche uair an chloig an leathré, rud a chiallaíonn go dtógfaidh sé timpeall daichead uair an chloig é a ghlanadh go hiomlán. Déantar an druga a eisfhearadh trí na cosáin nádúrtha - baintear an intestines 90%, tá an méid atá fágtha eisfheartha ag na duáin. Le húsáid rialta an druga, léirítear an éifeacht theiripeach uasta mí tar éis thús na cóireála.
Má tá galair ainsealacha ar an othar, athraíonn na paraiméadair chógaschinéiteacha:
- Le cliseadh duánach géar, nuair a laghdaíonn imréiteach creatine 4 huaire nó níos mó, méadaíonn tiúchan rosuvastatin 9 n-uaire. In othair ar haemodialysis, méadaíonn na táscairí seo go 45%;
- I dteip duánach éadrom agus measartha, nuair a bhíonn an t-imréiteach os cionn 30 millilítear in aghaidh an nóiméid, fanann tiúchan na substaintí sa phlasma ag an leibhéal teiripeach;
- Le cliseadh ae forbartha, méadaíonn an leathré díothaithe, is é sin, leanann na comhpháirteanna gníomhacha ag scaipeadh san fhuil. D’fhéadfadh sé seo a bheith ina chúis le meisce ainsealach, damáiste duáin, agus nimhiú trom. Dá bhrí sin, le linn na cóireála, is gá cloí go docht le hoidis an dochtúra, chun ródháileog a chosc agus in am chun tástálacha rialaithe a rith;
Agus an leigheas á úsáid agat, ba chóir a mheabhrú go ndéantar moill ar eisfhearadh rosuvastatin i ndaoine de chine na hÁise, mar sin níor chóir ach na dáileoga íosta a fhorordú dóibh.
Foirm comhdhéanamh agus dosage
Athraíonn cuma agus ábhar na dtáibléad ag brath ar an dáileog.
Teigastóir 5 milleagram - tá cruth cruinn orthu, dath ó bhuí geal go oráiste. Tá imprisean ar dhá thaobh an táibléid: ar thaobh amháin i bhfoirm na litreach N, ar an taobh eile, uimhir 5. Má bhriseann tú an taibléad, is féidir leat an croí bán a fheiceáil istigh, comhdhéanta den salann rosuvastatin;
Tevastor 10 milleagram, 20 milleagram, 40 milleagram - táibléad bándearg cruinn agus biconvex. Tá an greanadh ar thaobh na litreach mar an gcéanna, ar thaobh an dhigit comhfhreagraíonn sé don dáileog a léirítear ar an blister. Le linn an locht, tá ionad bán le feiceáil freisin, clúdaithe le blaosc.
Tá comhdhéanamh Tevastor mar an gcéanna do gach dáileog, níl an difríocht ach sa mhéid comhdhúile gníomhacha agus eisfhearadh:
- cailciam rosuvastatin - an tsubstaint ghníomhach, blocálann an einsím gníomhach a athraíonn glúcós go mevalonate;
- ceallalóis microcrystalline - púdar bácála at, a tugadh isteach chun friability sa chonair gastrointestinal a mhéadú;
- úsáidtear lachtós mar fhiller chun toirt agus meáchan a mhéadú, chomh maith le ceallalóis luathaíonn sé an lobhadh;
- povidone agus crospovidone - ceanglóra chun slogtha compordach a chinntiú;
- fumarate stearine sóidiam - feabhsaíonn sé fluidity, éascaíonn sé obair ar an meaisín preas trí greamaitheacht an ghaireas a laghdú.
Chomh maith leis na comhpháirteanna seo, tá ruaimeanna bándearg agus oráiste sa druga chun dath taitneamhach a thabhairt do tháibléid.
Treoracha maidir le húsáid an druga
Tá liosta áirithe tásca ann maidir le húsáid an druga.
Léirítear gach tásc sna treoracha úsáide.
Is cuid éigeantach í an treoir seo i bpacáistiú an druga a dhíoltar tríd an líonra cógaisíochta.
Is iad na príomhtháscairí maidir le húsáid an chógais:
- Hypercholesterolemia bunscoile (leis nach bhfuil ach lipoproteiní ísealdlúis ardaithe) agus measctha (tá lipopróitéiní ísealdlúis an-íseal freisin). Ach sa chás nach raibh an éifeacht cheart ag méadú i ngníomhaíocht choirp, tréigean droch-nósanna agus bia aiste bia;
- Hypertriglycerinemia, le méadú comhuaineach ar lipoproteiní ísealdlúis, mura laghdaigh aiste bia docht colaistéaról;
- Atherosclerosis - méid na ngabhdóirí lipoprotein ard-dlúis san ae a mhéadú chun tiúchan na colaistéaróil olc a laghdú;
- Chun forbairt deacrachtaí cardashoithíoch atherosclerosis a chosc: infarction géarmhíochaine miócairdiach, stróc ischemic, angina pectoris, go háirithe i láthair fachtóirí riosca - caitheamh tobac, mí-úsáid alcóil, murtall, os cionn 50 bliain d’aois.
Bunaíonn na treoracha úsáide dáileoga soiléire incheadaithe chun an leigheas a ghlacadh.
Tóg ó bhéal, ag ól go leor uisce, beag beann ar bhéilí, gan coganta nó briseadh. Moltar ól san oíche, mar gheall ar luasghéarú eisfhearadh an druga i rith an lae, agus go ndéantar cuid mhór de a eisfhearadh ón gcorp.
Is é an dáileog tosaigh 5 mg 1 uair in aghaidh an lae. Gach mí, is gá dul faoi rialú lipidí agus trí chomhairliúchán le dochtúir. Sula dtosaíonn sé ar chóireáil, tá sé de dhualgas ar chardolaí treoir a thabhairt maidir le ligean isteach agus míniú a thabhairt ar na fo-iarsmaí ar cheart stop a ghlacadh agus cabhair a lorg ó shaoráid leighis.
Ina theannta sin, an t-am ar fad de theiripe is gá cloí le réim bia hypocholesterol, agus ciallaíonn sé seo srian docht a chur ar iontógáil bianna sailleacha, friochta, uibheacha, plúr agus bianna milis.
Éifeachtaí paiteolaíocha ar an gcorp
Déantar fo-iarsmaí a aicmiú de réir mhinicíocht an teagmhais mar mhinic, neamhchoitianta agus an-annamh.
Go minic - cás amháin in aghaidh gach céad duine - meadhrán, pian sna teampaill agus sa mhuineál, diaibéiteas cineál 2 a fhorbairt, nausea, vomiting, stól trína chéile, pian sna matáin, siondróm asthenic;
Uathúla - cás amháin in aghaidh gach 1000 duine - frithghníomhartha ailléirgeacha ar chomhpháirteanna an druga ó urtacáire go éidéime Quincke, pancreatitis géarmhíochaine (athlasadh na briseán), gríos craicinn, myopathy;
Fíor-annamh - 1/10000 cás - tarlaíonn rhabdomyolysis, is é seo scriosadh fíochán matáin le próitéiní scriosta a scaoileadh isteach sa tsruth fola agus cliseadh duánach ann.
Is iad seo a leanas na sáruithe ar úsáid an chógais:
- Thoirchis - Tá Rosuvastatin thar a bheith tocsaineach don fhéatas toisc go gcuireann sé isteach ar fhoirmiú an chillbhalla trí bhac a chur ar shintéis colaistéaróil. Mar thoradh air seo, beidh moilliú fáis intrauterine, cliseadh iolrach orgán, agus siondróm anacair riospráide mar thoradh air seo. Féadfaidh an fhéatas bás a fháil nó a bhreith le drochfhoirmíochtaí, dá bhrí sin, moltar go docht drugaí eile a fhorordú d’othar torrach.
- Beathú Cíche - níor tástáladh é seo i staidéir chliniciúla, agus mar sin tá na rioscaí intuartha. Ag an am seo, caithfear an druga a thréigean.
- Is féidir le leanaí agus déagóirí mar gheall ar organogenesis neamhfhoirfe mífhoirmíochtaí a fháil, dá bhrí sin, tá cosc ar iontráil go 18 mbliana.
- Teip duánach tromchúiseach.
- Galair an ae, géarmhíochaine nó ainsealach.
- I seanaois, is gá an druga a fhorordú le rabhadh. An dáileog tosaigh de 5 mg, uasmhéid nach mó ná 20 mg in aghaidh an lae faoi dhian-mhaoirseacht mhíochaine.
- Tar éis trasphlandú orgáin mar gheall ar neamh-chomhoiriúnacht ciclosporine, a choisceann an t-imoibriú diúltaithe agus rosuvastatin.
- In éineacht le frithdhúlagráin, ós rud é go ndéanann Tevastor potentiates a ngníomh, ag méadú am prothrombin. Is féidir seo a bheith fraught le fuiliú inmheánach.
- Ní féidir leat é a thógáil le statáin eile agus drugaí hypocholesterolemic mar gheall ar an teaglaim de chógaschinéitic.
- Éadulaingt lachtós.
Ina theannta sin, tá sé toirmiscthe cógais a ghlacadh má bhíonn imoibriú hipiríogaireachta ag othar ar aon cheann de chomhpháirteanna an druga.
Cuirtear faisnéis faoi statáin ar fáil san fhíseán san alt seo.