Baineann Biguanides leis an gcatagóir guanidines, atá éifeachtach i diaibéiteas. Tar éis an tsaoil, laghdaíonn an aicme drugaí seo an tiúchan glúcóis san fhuil go héifeachtach.
Is iad na gníomhairí seo: L-butylbiguanide (Buformin), N, N-dimethylbiguanide (Metformin), Phenethylbiguanide (Fenformin).
Tá an difríocht i struchtúr biguanides íslithe siúcra ina n-in-indíoltacht ag an gcorp agus ag an méid dáileoige. Ach tá éifeacht díorthaigh guanidine ar mheitibileacht comhionann i bhformhór na gcásanna.
Mar sin féin, ní úsáidtear gníomhairí frithhyperglycemic go minic mar monotherapy. De ghnáth, tarlaíonn sé seo i 5-10% de na cásanna.
Conas a oibríonn biguanides?
Ní thuigtear go hiomlán an tionchar a bhíonn ag na drugaí seo ar an gcorp, fiú in ainneoin go leor staidéir. Ach taifeadadh go laghdaíonn díorthaigh guanidine glúcós fola i diaibéiteas cineál 2, go háirithe má bhíonn fadhbanna ag an othar a bheith róthrom.
Tá éifeacht “caomhnú inslin” ag Biguanides, mar sin le himeacht ama laghdaíonn an gá le riarachán hormón sintéiseach. Chomh maith leis sin, laghdaíonn na drugaí seo gluconeogenesis méadaithe ó phróitéin.
Ina theannta sin, feabhsaíonn táirgí den sórt sin iontógáil glúcóis muscle trí siúcra a thiontú go lachtáit. Mar thoradh ar nochtadh do dhíorthaigh guanidine, próiseas ionsúcháin substaintí mar:
- saillte
- vitimín B 12№
- aimínaigéid;
- D-xylose.
Tá tuairim ann go laghdaíonn foirmiú ATP sa phróiseas chun riospráid fíocháin a chosc, mar gheall go ndéantar moilliú ar phróisis meitibileach éagsúla a ídíonn fuinneamh (mar shampla, gluconeogenesis). Is dócha, is é meicníocht gníomhaíochta biguanides a n-éifeacht ar mheitibileacht lipid.
Fuarthas amach freisin go gcuireann na drugaí seo i diaibéiteas nach bhfuil ag brath ar inslin le barraíocht meáchain le laghdú measartha ar mheáchan an choirp.
Ach ní thugtar éifeacht den sórt sin faoi deara ach ag tús na teiripe, nuair nach ndéantar roinnt substaintí a ionsú sa stéig, agus go laghdaítear goile an othair.
Dáileog agus riarachán
Cuimsíonn an aicme biguanides drugaí a bhfuil an t-ainm seo a leanas orthu:
- Siofor 1000/850/500;
- Bagomet;
- Acra Metformin;
- Avandamet;
- Glucophage;
- Metfogamma.
Sa lá atá inniu ann, is minic a úsáidtear díorthaigh meitiolbiguanide, eadhon metformin. Ina measc seo tá Gliformin, Glucofag, Dianormet agus substaintí eile.
Tá an modh cur i bhfeidhm an chuid is mó de biguanides cosúil. Ar dtús, forordaítear dáileoga beaga, ach le lamháltas maith méadaítear iad gach 2-4 lá. Thairis sin, caithfear biguanide polyhexamethylene a bheith ar meisce tar éis ithe, rud a choiscfidh forbairt fo-iarsmaí ón gconair gastrointestinal.
Tá éifeacht theiripeach dhá uair an chloig ag an ngrúpa biguanides a úsáidtear chun diaibéiteas nach bhfuil ag brath ar inslin a chóireáil. Dá bhrí sin, ba cheart an dáileog laethúil a roinnt ina 2 dháileog.
Ag tús na teiripe, tógtar Metformin 850, Siofor agus a leithéidí i méid 500 mg uair amháin (sa tráthnóna). Tar éis seachtaine, ar choinníoll nach mbíonn aon fhadhbanna ag an othar leis an gconair gastrointestinal, méadaítear dáileog laethúil amháin go 850 mg nó ólann an t-othar 500 mg breise ar maidin.
I gcás frithghníomhartha díobhálacha, caithfear an dáileog a laghdú, agus tar éis tamaill déan iarracht eile í a mhéadú. Baintear an tiúchan uasta de shubstaint sa chorp amach tar éis cóireála 1-2 mhí.
Dosage tacaíochta - suas le 2000 mg in aghaidh an lae. Is é an t-uasmhéid incheadaithe ná 3000 mg in aghaidh an lae, ach d’othair óga amháin. Ní mó ná 1000 mg an dáileog uasta d’othair scothaosta.
Is féidir biguanide polyhexamethylene a chomhcheangal le secretogens (sulfonylureas agus clayides), insulin agus glitazones. Dá bhrí sin, táirgeann cuideachtaí cógaisíochta ullmhóidí teaglaim réamhdhéanta a bhfuil éifeacht hipoglycemic acu ag dáileog níos ísle, a íoslaghdaíonn an riosca fo-iarsmaí:
- Glucovans (metformin agus glibenclamide);
- Glibomet.
Má ghlacann tú táirge comhcheangailte den sórt sin, normalaíonn an tiúchan siúcra san fhuil tar éis 2 uair an chloig, agus mairfidh an éifeacht suas le 12 uair an chloig.
Tógtar drugaí den sórt sin le 1 táibléad in aghaidh an lae le méadú ina dhiaidh sin ar an dáileog go 2 capsúl in aghaidh an lae.
Frithghníomhartha Díobhálacha agus Contraindications
Is féidir le biguanide polyhexamethylene agus substaintí eile ón ngrúpa seo roinnt gníomhartha diúltacha a dhéanamh. I measc na ndaoine is coitianta tá teipeanna sa chonair an díleá, droch-ainnise, blas miotalach a bheith sa bhéal agus forbairt aicéatóis lachtaigh.
Táscaire chun iontógáil substaintí ón tsraith guanidine a stopadh ná ionsaí buinneach. Mar sin féin, le coigeartú dáileog, imíonn an chuid is mó de na fo-iarsmaí.
Tá contraformicated ag Metformin sna cásanna seo a leanas:
- teip riospráide;
- anemia diaibéiteas;
- fadhbanna ae
- stróc;
- toircheas
- ionfhabhtuithe géarmhíochaine;
- einceifileapaite discirculatory;
- mífheidhm duánach, nuair a bhíonn leibhéal na creatiníne san fhuil níos mó ná 1.5 mmol / l.
Chomh maith leis sin, ní féidir drugaí a ghlacadh le Bheirnicé diaibéitis, lena n-áirítear ketoacidosis agus, má tá stair aigéadóis lachtaigh ann. Ina theannta sin, tá drugaí den sórt sin contraindicated i gcoinníollacha hypoxic (taom croí, angina pectoris, scaipeadh fola bocht).
Níl Metformin comhoiriúnach le halcól. Agus má dhéantar an t-ae a mhéadú, ní fhorordaítear drugaí den sórt sin ach nuair a tharlaíonn heipitomegaló i gcoinne chúlra heipitostatóis diaibéitis.
I gcás loit ae dystrophic, ailléirgeach nó tógálach, is féidir le biguanides difear a dhéanamh don pharenchyma hepatic. Mar thoradh air sin, le feiceáil in athruithe ar thástálacha feidhmiúla. D’fhéadfadh go dtiocfadh forbairt ar cholestasis freisin, le comharthaí soiléire buíochán.
I gcomparáid le díorthaigh sulfonylurea, níl éifeacht thocsaineach ag drugaí ó roinnt guanidines ar na duáin agus na smior cnáimhe. Mar sin féin, tá siad contraindicated i gcás anemia trom, coinneáil, tocsainí nítrigine agus i láthair galair duáin is cúis le laghdú ar scagachán glomerular.
Chomh maith leis sin, má dhéantar cóireáil le biguanides a chomhcheangal le fruchtós, frithhistamíní, barbiturates, teturam agus salicylates, méadóidh sé seo aigéadóis lachtaigh.
Tugtar léacht ar dhrugaí diaibéiteas san fhíseán san alt seo.