Vildagliptin - treoracha, analógacha agus athbhreithnithe ar othair

In ainneoin an rogha ollmhór drugaí a laghdaíonn siúcra, níor aimsíodh an uirlis idéalach chun glycemia a rialú. Tá Vildagliptin ar cheann de na drugaí frithdhiaibéiteacha is nua-aimseartha. Ní amháin go bhfuil fo-iarsmaí ar a laghad aige: ní chuireann sé faoi deara meáchan a fháil agus hypoglycemia, ní dhéanann sé feidhm an chroí, an ae agus na duáin a dhéanamh níos measa, ach cuireann sé le cumas na gcealla béite inslin a tháirgeadh.

Is uirlis é Vildagliptin a mhéadaíonn saolré na n-incrimintí - hormóin nádúrtha an chonair gastrointestinal. De réir dochtúirí, is féidir an tsubstaint seo a úsáid go rathúil le diaibéiteas mellitus fadtéarmach agus i gcéimeanna tosaigh an ghalair, lena n-áirítear mar chuid de chóireáil teaglaim.

Conas a aimsíodh vildagliptin

Bhí an chéad fhaisnéis ar incrimintí le feiceáil níos mó ná 100 bliain ó shin, siar i 1902. Bhí substaintí scoite amach ó mhúcóis intestinal agus tugadh rúin orthu. Ansin thángthas ar a gcumas scaoileadh einsímí ón briseán a spreagadh chun bia a dhíleá. Cúpla bliain ina dhiaidh sin, bhí moltaí ann go bhféadfadh tionchar a bheith ag rúin ar ghníomhaíocht hormónach an fhaireog. Tharla sé, in othair a bhfuil glucosuria acu, agus an réamhtheachtaí incriminte á thógáil, go laghdaíonn méid an tsiúcra sa fual go suntasach, go laghdaíonn méid na fual, agus go bhfeabhsaíonn an tsláinte.

I 1932, fuair an hormón a ainm nua-aimseartha - polaipeiptíde insulinotrópach spleách-spleách (HIP). D'éirigh sé amach go ndéantar é a shintéisiú i gcealla mhúcóis an duodenum agus jejunum. Faoi 1983, bhí 2 peiptíd cosúil le glúcagon (GLPanna) scoite amach. D'éirigh sé amach go bhfuil GLP-1 ina chúis le secretion insulin mar fhreagairt ar iontógáil glúcóis, agus laghdaítear a secretion i diaibéiteas.

Gníomh GLP-1:

Beidh diaibéiteas agus borradh brú mar rud san am atá thart

• Normalú siúcra -95%
• Deireadh a chur le thrombóis féitheacha - 70%
• Deireadh a chur le buille croí láidir -90%
• Faigh réidh le brú fola ard - 92%
• An méadú ar fhuinneamh i rith an lae, codlata san oíche a fheabhsú -97%

• spreagann sé scaoileadh inslin in othair a bhfuil diaibéiteas orthu;
• cuireann sé le láithreacht bia sa bholg;
• laghdaíonn sé an gá le bia, cuireann sé le meáchain caillteanas;
• tá éifeacht dhearfach aige ar an gcroí agus ar na soithigh fola;
• laghdaíonn sé táirgeadh glúcagon sa briseán - hormón a lagaíonn gníomh inslin.

Scoilteann sé incrimintí leis an einsím DPP-4, atá i láthair ar endotheliiam na ribeadáin a théann isteach sa mhúcóis intestinal, chuige seo tógann sé 2 nóiméad.

Thosaigh an chuideachta cógaisíochta Novartis úsáid chliniciúil na dtorthaí seo i 1995. Bhí eolaithe in ann substaintí a chuireann isteach ar obair na heinsíme DPP-4 a leithlisiú, agus is é sin an fáth gur tháinig méadú arís agus arís eile ar shaolré GLP-1 agus HIP, agus tháinig méadú freisin ar shintéis inslin. Ba é vildagliptin an chéad substaint a bhí cobhsaí go ceimiceach le meicníocht gníomhaíochta den sórt sin a ritheadh ​​seiceáil sábháilteachta. Tá a lán faisnéise glactha ag an ainm seo: seo aicme nua de ghníomhairí hipoglycemic “glyptin” agus cuid d’ainm a chruthaitheora Willhower, agus léiriú ar chumas an druga glycemia “gly” a laghdú agus fiú an giorrúchán “tá”, nó dipeptidylamino-peptidase, an DPP an-einsím. -4.

Gníomh vildagliptin

Meastar go hoifigiúil tús na ré incriminte i gcóireáil diaibéiteas an bhliain 2000, nuair a léiríodh an fhéidearthacht cosc ​​a chur ar DPP-4 den chéad uair ag Comhdháil na n-Inchríneolaithe. I dtréimhse ghearr ama, tá seasamh láidir bainte amach ag vildagliptin i gcaighdeáin na teiripe diaibéiteas i go leor tíortha ar domhan. Sa Rúis, cláraíodh an tsubstaint in 2008. Anois cuirtear vildagliptin san áireamh go bliantúil ar liosta na gcógas riachtanach.

Tá rath tapa den sórt sin mar gheall ar airíonna uathúla vildagliptin, atá deimhnithe ag torthaí níos mó ná 130 staidéar idirnáisiúnta.

Le diaibéiteas, tugann an druga deis duit:

1. Feabhas a chur ar rialú glycemic. Cuidíonn vildagliptin i dáileog laethúil de 50 mg le siúcra a laghdú tar éis ithe faoi 0.9 mmol / L. ar an meán. Laghdaítear haemaglóibin ghlic 1% ar an meán.
2. Déan an cuar glúcóis níos rianúla trí dheireadh a chur le beanna. Laghdaíonn an glycemia postprandial uasta thart ar 0.6 mmol / L.
3. Laghdaigh go hiontaofa brú fola lae agus oíche sa chéad sé mhí den chóireáil.
4. Feabhas a chur ar mheitibileacht lipid go príomha trí thiúchan lipoproteiní ísealdlúis a laghdú. Measann eolaithe go bhfuil an éifeacht seo breise, nach mbaineann le feabhsú cúitimh diaibéiteas.
5. Laghdaigh meáchan agus waist in othair murtallach.
6. Tá Vildagliptin tréithrithe ag lamháltas maith agus ardshábháilteacht. Tá eipeasóid de hypoglycemia an-annamh: tá an riosca 14 huaire níos ísle ná nuair a bhíonn díorthaigh sulfonylurea traidisiúnta á nglacadh.
7. Téann an druga go maith le metformin. In othair a ghlacann metformin, féadann 50 mg de vildagliptin a chur leis an gcóireáil GH a laghdú 0.7%, 100 mg faoi 1.1%.

De réir na dtreoracha, braitheann gníomh Galvus, an trádainm do vildagliptin, go díreach ar inmharthanacht cealla béite pancreatacha agus leibhéil glúcóis. Sa chéad chineál diaibéiteas agus i diaibéiteas cineál 2 le céatadán mór de chealla béite millte, tá vildagliptin gan chumhacht. I ndaoine sláintiúla agus i diaibéiteas a bhfuil gnáth glúcóis acu, ní bheidh sé ina chúis le stát hipiteirmeach.

Faoi láthair, meastar gur drugaí den 2ú líne iad vildagliptin agus a analógacha tar éis metformin. Is féidir leo na díorthaigh sulfonylurea is coitianta faoi láthair a athsholáthar, a fheabhsaíonn sintéis inslin, ach atá i bhfad níos sábháilte.

Cógaschinéitic an druga

Táscairí cógaschinéiteacha de vildagliptin ó na treoracha úsáide:

Drugaí le vildagliptin

Tá gach ceart ar vildagliptin faoi úinéireacht cheart ag Novartis, a d’infheistigh go leor iarrachta agus airgid i bhforbairt agus i seoladh an druga ar an margadh. Déantar táibléid san Eilvéis, sa Spáinn, sa Ghearmáin. Go gairid, tá súil le seoladh na líne sa Rúis ag brainse Novartis Neva. Níl ach bunús na hEilvéise leis an tsubstaint cógaisíochta, is é sin vildagliptin féin.

Tá 2 tháirge Novartis i Vildagliptin: Galvus agus Galvus Met. Níl sa tsubstaint ghníomhach Galvus ach vildagliptin. Tá dáileog amháin de 50 mg ag táibléid.

Is meascán de metformin agus vildagliptin i dtáibléad amháin é Galvus Met. Roghanna dosage atá ar fáil: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Ligeann an rogha seo duit gnéithe diaibéiteas in othar áirithe a chur san áireamh agus an dáileog cheart cógais a roghnú go cruinn.

De réir diaibéiteas, tá sé níos saoire Galvus agus metformin a thógáil i dtáibléid ar leithligh: tá praghas Galvus thart ar 750 rúbal, tá metformin (Glucophage) 120 rúbal, tá Galvus Meta thart ar 1600 rúbal. Mar sin féin, aithníodh go raibh cóireáil le Galvus Metom comhcheangailte níos éifeachtaí agus níos áisiúla.

Níl aon analógacha ag Galvus sa Rúis ina bhfuil vildagliptin, ós rud é go bhfuil an tsubstaint faoi réir toirmeasc réamhghníomhach. Faoi láthair, tá cosc ​​air ní amháin drugaí ar bith le vildagliptin a tháirgeadh, ach freisin forbairt na substainte féin. Ligeann an beart seo don mhonaróir costais na staidéar iomadúla atá riachtanach chun aon chógas nua a chlárú.

Tásca maidir le ligean isteach

Ní léirítear Vildagliptin ach le haghaidh diaibéiteas cineál 2. De réir na dtreoracha, is féidir táibléad a fhorordú:

1. Chomh maith le metformin, mura leor an dáileog is fearr is féidir chun diaibéiteas a rialú.
2. Chun riosca méadaithe hypoglycemia a chur in ionad ullmhóidí sulfonylurea (PSM) i diaibéiteas. D’fhéadfadh go mbeadh seanaois, gnéithe aiste bia, spóirt agus gníomhaíochtaí fisiciúla eile, neuropathy, feidhm ae lagaithe agus próisis díleá mar chúis leis.
3. Diaibéiteas a bhfuil ailléirge air don ghrúpa PSM.
4. In ionad sulfonylurea, má fhéachann an t-othar le tús a chur le teiripe inslin a oiread agus is féidir.
5. Mar monotherapy (vildagliptin amháin), má tá Metformin á ghlacadh contraindicated nó dodhéanta mar gheall ar fho-iarsmaí tromchúiseacha.

Ba cheart vildagliptin a fháil gan teip a chomhcheangal le réim bia diaibéitis agus corpoideachas. Is féidir le friotaíocht ard inslin mar gheall ar leibhéil ísle struis agus iontógáil neamhrialaithe carbaihiodráití a bheith ina chonstaic dhochoiscthe ag baint le cúiteamh a bhaint amach as diaibéiteas. Ligeann an treoir duit vildagliptin a chomhcheangal le metformin, PSM, glitazones, insulin.

Is é 50 nó 100 mg an dáileog a mholtar den druga. Braitheann sé ar dhéine diaibéiteas. Bíonn tionchar ag an druga go príomha ar glycemia postprandial, mar sin moltar dáileog de 50 mg a ól ar maidin. Roinntear 100 mg go cothrom i bhfáiltí maidin agus tráthnóna.

Minicíocht gníomhartha nach dteastaíonn

Is é príomhbhuntáiste vildagliptin minicíocht íseal na fo-iarsmaí le linn a úsáide. Is í an fhadhb is mó i measc diaibéiteas ag baint úsáide as PSM agus insulin ná hypoglycemia. In ainneoin go dtéann siad i bhfoirm éadrom níos minice, bíonn titeann siúcra contúirteach don néarchóras, agus mar sin déanann siad iarracht iad a sheachaint a oiread agus is féidir. Tugann treoracha úsáide le fios gurb é 0.3-0.5% an riosca a bhaineann le hipoglycemia agus vildagliptin á thógáil. Ar mhaithe le comparáid a dhéanamh, sa ghrúpa rialaithe nár ghlac an druga, rátáil an riosca seo ag 0.2%.

Is léir freisin sábháilteacht ard vildagliptin toisc nach raibh diaibéiteach ag teastáil chun an druga a tharraingt siar mar gheall ar a fo-iarsmaí, mar is léir ón líon céanna diúltú cóireála sna grúpaí a ghlacann vildagliptin agus phlaicéabó.

Rinne níos lú ná 10% d’othair gearán faoi cheann éadrom, agus rinne níos lú ná 1% gearán faoi constipation, headache, agus swelling of the extremities. Fuarthas amach nach n-eascraíonn úsáid fhada vildagliptin méadú ar mhinicíocht a fo-iarsmaí.

De réir na dtreoracha, níl sáruithe ar ghlacadh an druga ach hipiríogaireacht le vildagliptin, óige, toircheas agus lachtadh. Tá lachtós i Galvus mar chomhpháirt chúnta, dá bhrí sin, nuair a bhíonn sé éadulaingt, tá cosc ​​ar na táibléid seo. Ceadaítear Galvus Met, mar níl aon lachtós ina chomhdhéanamh.

Ródháileog

Iarmhairtí féideartha ródháileog vildagliptin de réir na dtreoracha:

I gcás ródháileog, tá gá le glanadh gastrointestinal agus cóireáil shíomptómach. Déantar meitibilítí Vildagliptin a eisiamh trí haemodialysis.

Anailísí Vildagliptin

Tar éis vildagliptin, thángthas ar roinnt substaintí eile a d’fhéadfadh bac a chur ar DPP-4. Is analógacha iad uile:

• Saksagliptin, trádainm Onglisa, léiritheoir Astra Zeneka. Tugtar Comboglize ar an teaglaim de saxagliptin agus metformin;
• Tá Sitagliptin le fáil in ullmhóidí Januvius ón gcuideachta Merck, Xelevia as Berlin-Chemie. Sitagliptin le metformin - substaintí gníomhacha táibléad dhá chomhpháirt Janumet, analógach de Galvus Meta;
• Tá an t-ainm trádála Trazhenta ag Linagliptin. Is é an leigheas an chuideachta Ghearmánach Beringer Ingelheim. Tugtar Gentadueto ar Linagliptin móide metformin i dtáibléad amháin;
• Is comhpháirt ghníomhach de tháibléid Vipidia é Alogliptin, a dhéanann Takeda Pharmaceuticals i SAM agus sa tSeapáin. Déantar an teaglaim de alogliptin agus metformin faoin trádmharc Vipdomet;
• Is é Gozogliptin an t-aon analóg baile de vildagliptin. Tá sé beartaithe é a scaoileadh ag Satereks LLC. Déanfar timthriall táirgeachta iomlán, lena n-áirítear substaint chógaseolaíoch, i réigiún Moscó. De réir thorthaí na dtrialacha cliniciúla, bhí sábháilteacht agus éifeachtúlacht gozogliptin gar do vildagliptin.

I gcógaslanna na Rúise, is féidir leat Ongliza a cheannach faoi láthair (tá an praghas ar chúrsa míosúil thart ar 1800 rúbal), Combogliz (ó 3200 rúbal), Januvius (1500 rúbal), Kselevia (1500 rúbal), Yanumet (ó 1800), Trazhentu ( 1700 rub.), Vipidia (ó 900 rub.). De réir líon na n-athbhreithnithe, is féidir a áiteamh gurb é Januvius an analógach is mó a bhfuil tóir air Galvus.

Léirmheasanna dochtúirí faoi vildagliptin

Tá meas mór ag dochtúirí ar vildagliptin. Tugann siad buntáistí na míochaine seo ar nádúr fiseolaíoch a gníomhaíochta, caoinfhulaingt mhaith, éifeacht hipoglycemic leanúnach, riosca íseal hypoglycemia, buntáistí breise i bhfoirm forbairt na micreangangópachta a chosc agus riocht ballaí árthaí móra a fheabhsú.

Méadaíonn Vildagliptin, go deimhin, praghas na cóireála go suntasach, ach i gcásanna áirithe (hypoglycemia go minic) níl aon rogha eile fiúntach ann. Meastar go bhfuil éifeacht an druga cothrom le metformin agus PSM, le himeacht ama, feabhsaíonn táscairí meitibileachta carbaihiodráit beagán.

Léigh é seo freisin:

• Is iad táibléad Glyclazide MV an druga is coitianta le haghaidh diaibéiteas.
• Táibléad Dibicor - cad iad na buntáistí a bhaineann leis d’othair a bhfuil diaibéiteas orthu (sochair do thomhaltóirí)