Dapagliflozin antidiabetic

Tá liosta na ndrugaí frithdhiaibéiteacha i gcógaslanna (chomh maith le forlíontaí aiste bia, tae luibhe, vitimíní), idir oideas agus neamh-oideas, go hiontach. Agus fós, léirigh drugaí nua, de réir turgnaimh, torthaí níos diongbháilte. Ceann de na cógais seo, a bhfuil diaibéiteas eolach orthu cheana féin, is ea Forsiga atá bunaithe ar dapagliflozin.

Comhdhéanamh an chógais agus foirm an scaoilte

Sa líonra cógaisíochta, díoltar Dapagliflozin mar tháibléid bhuí. Ag brath ar an mais, tá siad cruinn i gcruth leis an marcáil “5” ar a éadan agus “1427” ar an láimh eile, nó i gcruth diamant leis an marcáil “10” agus “1428”, faoi seach.

Ar phláta amháin sna cealla cuireadh 10 ríomhaire. pills. I ngach pacáiste cairtchláir is féidir 3 nó 9 de phlátaí den sórt sin a bheith ann. Tá blisters agus 14 píosa an ceann. I mbosca plátaí den sórt sin is féidir leat dhá nó ceithre a fháil.

Is é seilfré an chógais 3 bliana. Maidir le dapagliflozin, tá an praghas sa slabhra cógaisíochta ó 2497 rúbal.

Is é dapagliflozin príomh-chomhpháirt ghníomhach an druga. Ina theannta sin, úsáidtear líontóirí freisin: ceallalóis, lachtós tirim, dé-ocsaíd sileacain, crospovidone, stearate maignéisiam.

Cógaseolaíocht

Is é an comhábhar gníomhach, dapagliflozin, inhibitor potent (SGLT2) den iompróir glúcóis cineál 2 atá spleách ar sóidiam. Léirithe sna duáin, níl sé le feiceáil in aon orgáin agus fíocháin eile (tástáladh 70 speiceas). Is é SGLT2 an príomhiompróir a bhfuil baint aige le hath-ionsú glúcóis.

Ní stopann an próiseas seo le diaibéiteas cineál 2, beag beann ar hyperglycemia. Trí chosc a chur ar aistriú glúcóis, laghdaíonn an t-inhibitor a ath-ionsú sna duáin agus tá sé eisfheartha. Mar thoradh ar an idirghníomhaíocht seo, laghdaíonn siúcra - ar bholg folamh agus tar éis aclaíochta, feabhsaíonn luachanna haemaglóibin gliocóisithe.

Braitheann an méid glúcóis a bhaintear ar an méid barrachais siúcra agus an ráta scagacháin glomerular. Ní dhéanann an t-inhibitor difear do tháirgeadh nádúrtha glúcóis féin. Tá a chumais neamhspleách ar tháirgeadh inslin agus an méid íogaireachta dó.

Dheimhnigh na turgnaimh leis an gcógas go raibh feabhas ar staid na b-chealla atá freagrach as sintéis inslin endogenous.

Toradh glúcóis ar an mbealach seo spreagann tomhaltas calraí agus cailltear an iomarca meáchain, tá éifeacht bheag diuretic ann.

Ní dhéanann an druga difear do na hiompróirí glúcóis eile a dháileann é ar fud an choirp. Go SGLT2, taispeánann dapagliflozin roghnaíocht 1,400 uair níos airde ná a mhacasamhail SGLT1, atá freagrach as ionsú glúcóis sa stéig.

Cógaschinimic

Le húsáid Forsigi ag diaibéiteas agus rannpháirtithe sláintiúla sa turgnamh, tugadh faoi deara méadú ar an éifeacht glucosuric. I líon sonrach, tá an chuma air seo: ar feadh 12 sheachtain, ghlac diaibéiteas an druga ag 10 gm / lá. Le linn na tréimhse ama seo, bhain na duáin suas le 70 g de ghlúcós, atá leordhóthanach go 280 kcal / lá.

Tá diuresis osmotic ag gabháil le cóireáil Dagagliflozin freisin. Leis an réimeas cóireála a thuairiscítear, níor tháinig aon athrú ar an éifeacht diuric ar feadh 12 sheachtain agus b’ionann é agus 375 ml / lá. Bhí láisteadh méid beag sóidiam ag gabháil leis an bpróiseas, ach ní dhéanann an fachtóir seo difear dá ábhar san fhuil.

Cógaschinéitic

1. Súchán. Le húsáid ó bhéal, glactar an druga sa chonair an díleá go tapa agus beagnach 100%. Ní dhéanann iontógáil bia difear do thorthaí an ionsúcháin. Tugtar faoi deara buaic-charnadh an druga san fhuil tar éis 2 uair an chloig nuair a úsáidtear é ar bholg folamh. Dá airde dáileog an druga, is airde a tiúchan plasma thar thréimhse áirithe ama. Ag ráta 10 mg / lá. beidh bith-infhaighteacht iomlán thart ar 78%. I rannpháirtithe sláintiúla sa turgnamh, ní raibh aon tionchar suntasach cliniciúil ag ithe ar chógaschinéitic an druga.
2. Dáileadh. Ceanglaíonn cógais le próitéiní fola 91% ar an meán. Le galair chomhreathacha, mar shampla, cliseadh duánach, tá an táscaire seo fós ann.
3. Meitibileacht. Tá T 12. i ndaoine sláintiúla 12.0 uair an chloig tar éis dáileog amháin de tháibléad dar meáchan 10 mg. Déantar Dapagliflozin a chlaochlú go meitibilít támh de dapagliflozin-3-O-glucuronide, nach bhfuil éifeacht cógaseolaíoch aige
4. Pórú. Tagann an druga le meitibilítí amach le cabhair ó na duáin ina bhfoirm bhunaidh. Tá thart ar 75% excreted sa fual, an chuid eile trí na intestines. Tagann thart ar 15% de dapagliflozin amach i bhfoirm íon.

Cásanna speisialta

Braitheann an méid glúcóis a scarann ​​na duáin i neamhoird a bhfeidhmiú ar dhéine na paiteolaíochta. Le horgáin shláintiúla, is é 85 g an táscaire seo, le foirm éadrom - 52 g, le meán - 18 g, i gcásanna tromchúiseacha - 11 g de ghlúcós. Ceanglaíonn an t-inhibitor le próitéiní ar an mbealach céanna i diaibéiteas agus sa ghrúpa rialaithe. Níor rinneadh staidéar ar éifeachtaí haemodialysis ar thorthaí cóireála.

I bhfoirmeacha éadrom agus measartha de mhífheidhm ae, bhí difríocht idir cógas-chinéitic Cmax agus AUC 12% agus 36%. Níl aon ról cliniciúil ag earráid den sórt sin, dá bhrí sin, ní gá dáileog na catagóire diaibéiteas seo a laghdú. I bhfoirm throm, athraíonn na táscairí seo go 40% agus 67%.

Nuair a bhí sí fásta, níor tugadh faoi deara athrú suntasach ar nochtadh an druga (mura bhfuil aon fhachtóirí eile ag dul in olcas sa phictiúr cliniciúil). Níos laige na duáin, is airde an nochtadh dapagliflozin.

I stát cobhsaí, in othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 orthu, tá an meán Cmax agus AUC níos airde ná i measc fir diaibéitis 22%.

Ní bhfuarthas difríochtaí i dtorthaí ag brath ar a bheith bainteach leis an rás Eorpach, Negroid nó Mongoloid.

Le barraíocht meáchain, taifeadtar táscairí réasúnta íseal ar éifeacht an druga, ach níl earráidí den sórt sin suntasach go cliniciúil, agus teastaíonn coigeartú dáileoige uathu.

Cé atá úsáideach forsyga

Nuair a dhéantar stíl mhaireachtála a mhodhnú (aiste bia carb-íseal, ualach leordhóthanach matáin), chun glycemia a normalú, úsáidtear an cógas:

• Le monotherapy;
• I gcomhthreo le metformin (mura leor an éifeacht hipoglycemic);
• Sa chiorcad comhtháite bunaidh.

Contraindications

• Íogaireacht ard do chomhábhair na foirmle;
• Diaibéiteas Cineál 1;
• Cetoacidosis;
• Galar duánach tromchúiseach;
• Éadulaingt géiniteach maidir le glúcós agus lactasa;
• Thoirchis agus lachtadh;
• Leanaí agus an óige (gan aon sonraí iontaofa);
• Tar éis géarmhíochaine, agus caillteanas fola ag gabháil leis;
• Aois Senile (ó 75 bliana) - mar an chéad druga.

Scéimeanna iarratais caighdeánacha

Is dochtúir an algartam chun cóireáil dapagliflozin, ach forordaítear treoracha caighdeánacha sna treoracha úsáide.

1. Monotherapy. Ní bhíonn an fháiltiú ag brath ar bhia, is é an norm laethúil ná 10 mg ag an am.
2. Cóireáil chuimsitheach. I gcomhcheangal le metformin - 10 mg / lá.
3. An scéim tosaigh. Ag norm de Metformin 500 mg / lá. Glac Forsigu 1 cluaisín. (10g) in aghaidh an lae. Mura bhfuil an toradh inmhianaithe, méadaigh ráta Metformin.
4. Le paiteolaíochtaí hepatic. Ní gá diaibéiteas a bhfuil mífheidhmeanna ae measartha go measartha orthu a choigeartú go dáileog. I bhfoirm throm, tosaíonn siad le 5 g / lá. Le gnáth-imoibriú an choirp, is féidir an norm a mhéadú go 10 mg / lá.
5. Le neamhghnáchaíochtaí duánacha. I bhfoirm mheasartha agus throm, ní fhorordaítear Forsig (nuair a dhéantar imréiteach creatinine (CC) <60 ml / nóim.);
6. Seanaois. Nuair a bhíonn siad fásta, nuair a bhíonn regimen cóireála á roghnú acu, treoraítear iad le méid na fola agus riocht na duáin.

Fo-iarsmaí

Bhí 1,193 saorálaí i gceist le staidéir sábháilteachta an druga ar tugadh Fortigu dóibh ag 10 mg / lá, agus 1393 rannpháirtí a ghlac phlaicéabó. Bhí minicíocht na n-éifeachtaí neamh-inmhianaithe thart ar an gcéanna.

I measc na n-éifeachtaí gan choinne a éilíonn scor de theiripe, breathnaíodh na rudaí seo a leanas:

• Méadú ar QC - 0.4%;
• Ionfhabhtuithe ar an gcóras genitourinary - 0.3%;
• Rashes ar an gcraiceann - 0.2%;
• Neamhoird dyspeptic; 0.2%;
• Sáruithe ar chomhordú - 0.2%.

Cuirtear sonraí na staidéar i láthair sa tábla.

Critéir Meastóireachta:

• Go minic -> 0.1;
• Go minic -> 0.01, <0.1;
• Go hannamh -> 0.001, <0.01.

Léirmheasanna Dapagliflozin

De réir suirbhé ar chuairteoirí ar acmhainní téamacha, níl aon fo-iarsmaí ag formhór na diaibéiteas, tá siad sásta leis na torthaí cóireála. Stopann costas pills ar go leor acu, ach ní féidir le mothúcháin phearsanta a bhaineann le haois, tinnis chomhréireacha, folláine ghinearálta a bheith ina threoir ar bhealach ar bith chun cinneadh a dhéanamh ar cheapadh Forsigi.

Ní féidir le dochtúir cúrsa pearsanta cóireála a dhéanamh ach tógfaidh sé analógacha le haghaidh dapagliflozin (Jardins, Invokuan) mura bhfuil an coimpléasc éifeachtach go leor.

Ar an bhfíseán - gnéithe de Dapagliflozin mar chineál nua míochaine.