Gan colaistéaról, ní féidir le corp an duine a bheith ann go hiomlán. Tá an tsubstaint seo mar chuid de na seicní cille, ina theannta sin, gan é, beidh obair an néarchórais agus orgáin thábhachtacha eile i gcorp an duine dodhéanta.
Is éard atá i gceist le cion iomarcach na substainte seo colaistéaról olc, a chruthaíonn comhdhúil nua in éineacht leis an próitéin - lipoprotein. Tá sé ann freisin i dhá fhoirm: dlús íseal agus dlús ard. Ní dhéanann lipoprotein ard-dlúis dochar don chorp, murab ionann agus an dara héagsúlacht. Mura bhfuil an cás ag rith agus mura bhfuil leibhéal an lipoprotein seo san fhuil ríthábhachtach, is leor don othar aistriú go cothú aiste bia agus gníomhaíocht choirp a chur isteach ina stíl mhaireachtála.
Ach ní thugann na bearta seo an toradh inmhianaithe i gcónaí, i gcásanna áirithe, d’fhéadfadh go mbeadh glanadh míochaine ag teastáil ón othar ar na soithí.
Tá eolaithe ag obair le fada chun an druga idéalach a chruthú chun colaistéaról “olc” a laghdú.
Níor aimsíodh an réiteach is fearr fós, cruthaíodh roinnt grúpaí cógais chun colaistéaról a laghdú, tá a nuances dearfacha agus diúltacha féin ag gach ceann acu.
Tá statáin i measc na ndrugaí is fearr le haghaidh lipopróitéiní fola ard, ach mar gheall ar roinnt easnaimh agus iarmhairtí contúirteacha a bheith ann don chorp, go háirithe agus dáileoga arda den druga á n-úsáid, ní bhíonn deifir orthu i gcónaí a fhorordú.
Tréithriú na gCoscóirí Ionsú Colaistéaróil
Nuair a dhéantar colaistéaról ard fola a chóireáil, ní dhéantar statáin a mheascadh le haigéad nicotinic agus le snáithíní, ar drugaí d’aicme dhifriúil iad, toisc nach bhfuil sé sábháilte go leor agus go bhféadfadh sé galair eile a fhorbairt. Mar shampla, méadaíonn an teaglaim de shnáithíní agus de statáin an baol a bhaineann le myopathy, is féidir go dtarlóidh an rud céanna le teaglaim d’aigéad nicotinic agus statins, ach i dteannta gach rud is féidir dul i bhfeidhm ar an ae.
Ach fuair cógaseolaithe réiteach, d’fhorbair siad cógais a bhfuil a dtionchar dírithe ar mheicníochtaí eile chun hipearcholesterolemia a fhorbairt, go háirithe, chun colaistéaról a ionsú sa stéig. Is é ceann de na drugaí seo Ezithimibe nó Ezeterol.
Is é buntáiste an chógais ná go bhfuil sé an-sábháilte toisc nach dtéann a chomhpháirteanna isteach san fhuil. Tá sé seo an-tábhachtach mar go mbeidh an leigheas ar fáil d’othair a bhfuil paiteolaíochtaí ae orthu agus dóibh siúd atá contraindicated as statáin a úsáid ar roinnt cúiseanna. Féadfaidh an teaglaim de ezeterol le statins cur leis an éifeacht theiripeach atá dírithe ar cholesterol sa chorp a ísliú.
Maidir le míbhuntáistí an druga, déantar idirdhealú ar a ardchostas agus, i gcás monoprint, an éifeacht is lú a bhaineann leis an úsáid, i gcomparáid le toradh na cóireála le statáin.
Tásca maidir le húsáid an druga
Cathain a mholtar an druga seo a fhorordú? Cuirtear in iúl é le haghaidh hypercholesterolemia bunscoile, úsáidtear Ezithimibe go neamhspleách i dteannta le cothú aiste bia, nó i gcomhcheangal le statáin.
Cuidíonn an druga seo le ní amháin leibhéal an cholesterol iomlán a laghdú, ach freisin apolipoprotein B, tríghlicrídí, colaistéaról LDL, chomh maith le colaistéaról HDL a mhéadú.
Le hipearcholesterolemia teaghlaigh aonchineálach, úsáidtear an druga mar bhreis ar statáin d’fhonn an colaistéaról ardaithe, idir iomlán agus LDL, a laghdú.
Tá ezeterol forordaithe le haghaidh sitosterolemia aonchineálach. Ligeann sé duit leibhéil ardaithe campesterol agus sitosterol a laghdú.
Contraindications agus fo-iarsmaí
Tá cosc ar an gcógas seo a úsáid ag othair a bhfuil so-ghabháltacht mhéadaithe acu dá chomhchodanna.
Ní mholtar freisin do mhná torracha agus le linn beathú cíche coscairí ionsú colaistéaróil a úsáid.
Má tá gá le máthair altranais as ezeterol a úsáid, ansin is dóichí go mbeidh sé riachtanach cinneadh a dhéanamh maidir le beathú cíche a stopadh.
I measc contraindications eile tá:
- aois faoi bhun 18 mbliana, ós rud é nár bunaíodh sábháilteacht agus éifeachtúlacht ó úsáid an druga go fóill;
- aon phaiteolaíochtaí ae a bheith i láthair le linn na tréimhse géaraithe, chomh maith le méadú ar ghníomhaíocht na n-transaminases “ae”;
- méid mór nó measartha cliseadh ae, arna thomhas ag an scála Child-Pyug;
- easnamh lachtós, éadulaingt lachtóis, malabsorption glúcóis-galactóis;
- úsáid an druga i gcomhcheangal le snáithíní;
- ba cheart othair a fhaigheann an druga ciclosporine a úsáid go cúramach agus in éineacht le monatóireacht a dhéanamh ar leibhéal tiúchan na ciclosporin san fhuil.
I gcás monotherapy, is féidir le seachfhreastalaí colaistéaróil fo-iarsmaí a chur faoi deara mar phian bhoilg, míchothú, tinneas cinn. Le teiripe casta le statáin, i dteannta le migraines, d’fhéadfadh go mbeadh comharthaí le feiceáil i bhfoirm tuirse, flatulence, fadhbanna le stól (trína chéile nó constipation), nausea, myalgia, gníomhaíocht mhéadaithe ALT, AST, agus CPK. Ní dhéantar cuma gríos craicinn, angioedema, heipitíteas, pancreatitis, thrombocytopenia agus méadú ar einsímí ae a eisiamh sa chleachtas cliniciúil freisin.
I gcásanna an-annamh, is féidir rhabdomyolysis a fhorbairt.
Prionsabal gníomhaíochta an inhibitor
Cuireann Ezetimibe cosc roghnach ar ionsú colaistéaróil agus styrenes plandaí áirithe sa stéig bheag. Tá an cógas logánaithe sa stéig bheag agus ní cheadaíonn sé colaistéaról a ionsú, agus ar an gcaoi sin an soláthar colaistéaróil a laghdú go díreach ón intestine go horgán eile - an t-ae, a chúlchistí a ísliú san ae agus an eisfhearadh ó phlasma fola a mhéadú.
Ní mhéadaíonn bacóirí ionsúcháin colaistéaróil eisfhearadh aigéid bile agus ní chuireann siad cosc ar shintéis colaistéaról ae, nach féidir a rá faoi statáin. Mar gheall ar an bprionsabal difriúil gníomhaíochta, is féidir le drugaí de na haicmí seo colaistéaról a ísliú, cé go n-úsáidtear iad le statáin. Tugann staidéir réamhchliniciúla le fios go gcuireann ezeterol cosc ar ionsú colaistéaróil 14C.
Ní féidir bith-infhaighteacht iomlán ezeterol a chinneadh toisc go bhfuil an comhdhúil seo beagnach dothuaslagtha in uisce.
Ní dhéanann úsáid an druga i dteannta le hiontógáil bia difear dá bith-infhaighteacht ag dáileog nach mó ná 10 mg.
Modh iarratais, dosage agus costas
Sula dtosaíonn siad ar chúrsa na cóireála, ní mór d’othair dul ar aiste bia le colaistéaról ard, caithfear leanúint de bheith á urramú ar feadh na tréimhse iomláine den druga a thógáil. Ba chóir ezeterol a thógáil i rith an lae, beag beann ar iontógáil bia. De ghnáth, forordaíonn an dochtúir freastail an leigheas 10 mg a ghlacadh níos mó ná uair amháin sa lá.
Maidir leis an dáileog leis an teaglaim de Ezithimibe le statáin, ba cheart an riail seo a leanas a leanúint le haghaidh cóireála casta: glac an druga uair amháin sa lá le statáin, bí cinnte go leanfaidh tú na moltaí forordaithe maidir le ligean isteach.
I dteiripe comhthreomhar le seicheamháin d’aigéid shailleacha agus Ezithimibe, ba cheart é a thógáil ag dáileog de 10 mg uair amháin sa lá, ach tráth nach déanaí ná dhá uair an chloig sula dtógfaidh sé seicheamháin nó tráth nach luaithe ná ceithre huaire an chloig ina dhiaidh sin.
I gcás feidhm ae lagaithe, ní gá othair a roghnú le haghaidh dáileog. Agus d’othair a bhfuil cliseadh ae measartha go trom orthu, de ghnáth ní mholtar coscóirí a úsáid ar ionsú colaistéaróil atá ag teacht isteach i stéig an duine.
Mar a luadh cheana, níl praghas na gcoscóirí ar phraghas réasúnta go háirithe, a bhaineann lena míbhuntáistí.
Is féidir Ezetimibe i dáileog de 10 milleagram (28 bpíosa) a cheannach ó 1800 go 2000 rúbal.
Ródháileog agus idirghníomhaíocht Ezithymibe
Agus cúrsa teiripe á dhéanamh agat le coscairí, is gá cloí go docht leis an réimeas a fhorordaíonn an dochtúir. Ach má tharlaíonn ródháileog fós, ba chóir go mbeadh an méid seo a leanas ar eolas ag othair.
I gcásanna neamhchoitianta ródháileog, níor éirigh go dona leis na teagmhais dhíobhálacha a bhí le feiceáil in othair. Má labhraímid faoi thrialacha cliniciúla, ansin i gceann acu forordaíodh an druga do 15 saorálaí le sláinte mhaith ag dáileog de 50 mg gach lá ar feadh coicíse.
I staidéar eile bhí 18 saorálaí le hairíonna de hypercholesterolemia bunscoile; forordaíodh 40 mg de Ezithimibe dóibh ar feadh níos mó ná 50 lá. Bhí lamháltas fabhrach ag an rannpháirtí uile i dtrialacha cliniciúla don druga.
Is féidir leis an teaglaim de Ezithimibe le húsáid antacids cabhrú le ráta ionsú substaintí an chéad druga a laghdú, ach ní dhéanann sé seo difear dá bith-infhaighteacht. Le teiripe chomhpháirteach le cholestyramine, laghdaítear leibhéal ionsúcháin mhéid iomlán an eseterol thart ar 55 faoin gcéad.
Le cóireáil chasta le fenofibrates, mar thoradh air sin, méadaíonn tiúchan iomlán an inhibitor thart ar uair go leith. Ní dhearnadh staidéar críochnúil ar úsáid eseterol le snáithíní, mar sin ní mholtar go n-úsáidfeadh dochtúirí go comhuaineach iad.
Déantar cur síos ar an gcontúirt a bhaineann le colaistéaról ard san fhíseán san alt seo.
