Dapagliflozin - gach eolas faoin druga le haghaidh diaibéiteas cineál 2

Tá cuideachtaí cógaisíochta aitheanta i gcónaí ag forbairt uirlisí nua rialaithe glycemic. Druga amháin den sórt sin is ea dapagliflozin. Ba é an druga an chéad ionadaí ón ngrúpa coscairí SGLT2. Ní chuireann sé isteach go díreach ar aon cheann de na cúiseanna atá le diaibéiteas; is é an éifeacht atá leis ná an iomarca glúcóis a bhaint den fhuil isteach sa fual. Fuarthas éifeacht dhearfach dapagliflozin ar róthrom agus brú fola freisin. Ní théann an taithí ar an gcógas seo a úsáid sa Rúis níos mó ná 5 bliana, agus is fearr leis an oiread sin inchríneolaithe sean-dhrugaí cruthaithe, agus eagla orthu fo-iarsmaí fadtéarmacha.

Ullmhóidí Dagagliflozin

Is é an t-ainm trádála do Dapagliflozin Forsyga. Táirgeann an chuideachta Briotanach AstraZeneca táibléad i gcomhar leis an American Bristol-Myers. Ar mhaithe le húsáid éasca, tá 2 dháileog ag an leigheas - 5 agus 10 mg. Is furasta idirdhealú a dhéanamh idir an táirge bunaidh agus bréige. Tá cruth cruinn agus inscríbhinní easbhrúite "5" agus "1427" ar tháibléid forsig 5 mg; 10 mg - cruth diamant, lipéadaithe "10" agus "1428". Tá táibléid an dá dháileog buí.

De réir na dtreoracha, is féidir Forsigu a stóráil ar feadh 3 bliana. Maidir le mí na cóireála, teastaíonn 1 phacáiste, tá a praghas thart ar 2500 rúbal. Teoiriciúil, i diaibéiteas mellitus, ba cheart Forsigu a fhorordú saor in aisce, ós rud é go bhfuil Dapagliflozin san áireamh i liosta na gcógas ríthábhachtach. De réir athbhreithnithe, tá sé fíor-annamh druga a fháil. Forordaítear Forsig má tá contraindications ann maidir le metformin nó sulfonylurea a ghlacadh, agus ar bhealaí eile ní féidir gnáthshiúcra a bhaint amach.

Níl aon analógacha iomlána ag Forsigi, ós rud é go bhfuil cosaint paitinne fós ag gníomhú ar Dapagliflozin. Meastar gur Invocana iad analógacha grúpa (tá an t-inhibitor canagliflozin SGLT2 ann) agus Jardins (empagliflozin). Is é praghas na cóireála leis na drugaí seo ó 2800 rúbal. in aghaidh na míosa.

Gníomh drugaí

Tá baint ghníomhach ag ár duáin le leibhéil siúcra fola a chothabháil. I ndaoine sláintiúla, scagtar suas le 180 g de ghlúcós go laethúil i bhfual bunscoile, athchóirítear beagnach gach ceann de agus cuirtear ar ais chuig an sruth fola é. Nuair a ardaíonn tiúchan glúcóis sna soithí i diaibéiteas mellitus, méadaíonn a scagachán sna glomeruli duánach freisin. Nuair a shroicheann siad leibhéal áirithe (thart ar 10 mmol / l i diaibéiteas le duáin shláintiúla), scoirfidh na duáin de gach glúcós a athshlánú agus tosaíonn siad ag baint an iomarca sa fual.

Beidh diaibéiteas agus borradh brú mar rud san am atá thart

• Normalú siúcra -95%
• Deireadh a chur le thrombóis féitheacha - 70%
• Deireadh a chur le buille croí láidir -90%
• Faigh réidh le brú fola ard - 92%
• An méadú ar fhuinneamh i rith an lae, codlata san oíche a fheabhsú -97%

Ní féidir le glúcós dul trí seicní cille as féin, dá bhrí sin, glacann iompróirí sóidiam-glúcóis páirt ina bpróisis ath-ionsúcháin. Níl speiceas amháin, SGLT2, suite ach sa chuid sin de na nephrons ina ndéantar an chuid is mó de ghlúcós a athshlánú. In orgáin eile, níor aimsíodh SGLT2. Tá gníomh Dapagliflozin bunaithe ar chosc (chosc) ar ghníomhaíocht an iompróra seo. Ní ghníomhaíonn sé ach ar SGLT2, ní dhéanann sé difear d'iompróirí analógacha, agus dá bhrí sin ní chuireann sé isteach ar ghnáth-mheitibileacht carbaihiodráit.

Cuireann Dagagliflozin isteach go heisiach ar obair nephrons duáin. Tar éis an piolla a thógáil, déantar ath-ionsúchán glúcóis níos measa agus tosaíonn sé á eisfhearadh sa fual i méid níos mó ná riamh. Laghdaítear glycemia. Ní dhéanann an leigheas difear do ghnáthleibhéal siúcra, mar sin ní thógann hypoglycemia í.

Tá sé léirithe ag staidéir go laghdaíonn an druga ní amháin glúcós, ach go mbíonn tionchar aige freisin ar fhachtóirí eile d’fhorbairt deacrachtaí diaibéiteas:

1. Laghdaíonn normalú glycemia laghdú ar fhriotaíocht inslin, tar éis leath mhí ón innéacs a thógáil laghdaíonn sé 18% ar an meán.
2. Tar éis éifeachtaí tocsaineacha glúcóis ar chealla béite a laghdú, tosaíonn athchóiriú a bhfeidhmeanna, méadaíonn sintéis inslin beagán.
3. Cailltear calraí mar thoradh ar eisfhearadh glúcóis. Tugann na treoracha le fios, nuair a úsáidtear Forsigi 10 mg in aghaidh an lae, go bhfuil thart ar 70 g de ghlúcós eisfheartha, a fhreagraíonn do 280 cileavata. Thar 2 bhliain iontrála, is féidir a bheith ag súil le cailliúint meáchain de 4.5 kg, agus 2.8 - de bharr saille.
4. I diaibéiteas a bhfuil brú fola ard i dtosach, tugtar faoi deara a laghdú (laghdaíonn systólach thart ar 14 mmHg). Rinneadh breathnóireachtaí ar feadh 4 bliana, bhí an éifeacht ann an t-am seo ar fad. Tá baint ag an éifeacht seo de Dapagliflozin lena éifeacht diuretic neamhshuntasach (déantar níos mó fual a eisfhearadh ag an am céanna le siúcra) agus le meáchain caillteanas agus an druga á úsáid.

Cógaschinéitic

Súnntear Dagagliflozin go hiomlán ón gconair gastrointestinal, tá bith-infhaighteacht an druga thart ar 80%. Breathnaítear an tiúchan uasta de shubstaint san fhuil tar éis 2 uair má tá na táibléid ar meisce ar bholg folamh. Nuair a úsáidtear é go comhuaineach le bia, sroichtear buaic an tiúchan níos déanaí, tar éis thart ar 3 uair an chloig. Ag an am céanna, ní athraíonn éifeachtacht íslithe siúcra, dá bhrí sin is féidir táibléid a bheith ar meisce beag beann ar am an bhéile.

Is é 13 uair an leathré díothaithe ar an meán; tá gach Dapagliflozin eisfheartha ar feadh níos mó ná lá. Déantar meitibileacht ar thart ar 60% den tsubstaint, tagann an chuid eile amach gan athrú. Is é an bealach eisfheartha is fearr leis na duáin. I bhfual, faightear 75% de Dapagliflozin agus a meitibilítí, i bhfeces - 21%.

Gnéithe de chógaschinéitic i ngrúpaí éagsúla diaibéiteas, a léirítear sna treoracha úsáide:

• laghdaíonn éifeachtúlacht le feidhm duánach lagaithe. Le cliseadh duánach éadrom, tá thart ar 52 g de ghlúcós eisfheartha in aghaidh an lae, le cliseadh duánach géar, nach mó ná 11 g;
• tá baint ag an ae le meitibileacht Dapagliflozin, agus mar sin de bharr a neamhdhóthanacht éadrom tá méadú 12% ar thiúchan na substainte, ar mheánchéim - faoi 36%. Ní mheastar go bhfuil fás den sórt sin suntasach go cliniciúil agus ní gá athrú ar an dáileog;
• i measc na mban, tá éifeachtacht an druga beagán níos airde ná i measc na bhfear;
• i diaibéiteas murtallach, tá éifeacht an druga beagán níos measa.

Tásca le haghaidh ceapacháin

Tá Dapagliflozin beartaithe le haghaidh diaibéiteas cineál 2. Ceanglais éigeantacha - laghdú ar an méid carbaihiodráití i mbia, gníomhaíocht choirp rialta déine meánach.

De réir na dtreoracha, is féidir an druga a úsáid:

1. Mar monotherapy. De réir dochtúirí, is annamh a dhéantar ceapachán ach Forsigi.
2. Chomh maith le metformin, mura soláthraíonn sé laghdú leordhóthanach ar ghlúcós, agus mura bhfuil aon chomharthaí ann maidir le táibléad a cheapadh a fheabhsaíonn táirgeadh inslin.
3. Mar chuid de chóireáil chuimsitheach chun cúiteamh diaibéiteas a fheabhsú.

Contraindications

Liosta na sáruithe ar chóireáil le Dapagliflozin de réir an mhonaróra:

Roghnú dáileoige

Is é 10 mg an dáileog laethúil caighdeánach de Dapagliflozin. Forordaítear é má fhorordaítear cóireáil leis an druga seo amháin, nó i gcomhcheangal le Metformin. Is é 500 mg an dáileog tosaigh de metformin, ansin méadaítear é go dtí go gcúitítear diaibéiteas mellitus. Is é an dochtúir a fhreastalaíonn a chinneann dáileog Dapagliflozin nuair a úsáidtear é le táibléid frithdhiaibéiteach eile. De réir athbhreithnithe, forordaítear 10 mg de Dapagliflozin do gach othar, agus rialaítear siúcra fola trí dháileoga táibléad eile a athrú.

Má theipeann go mór ar an ae, moltar sna treoracha úsáide dáileog an druga a laghdú go 5 mg. Ní gá coigeartú dáileoige a dhéanamh ar mhainneachtain duánach éadrom, agus sáruithe níos tromchúisí ann, tá cosc ​​ar an druga.

Déantar an leigheas ar meisce uair amháin sa lá, beag beann ar am agus comhdhéanamh an bhéile.

Éifeacht dhíobhálach Dapagliflozin

Tá baint ag cóireáil le Dapagliflozin, cosúil le haon druga eile, le riosca áirithe fo-iarsmaí. Go ginearálta, meastar go bhfuil an phróifíl sábháilteachta drugaí fabhrach. Liostaíonn na treoracha na hiarmhairtí uile a d’fhéadfadh a bheith ann, socraítear a minicíocht:

1. Is fo-iarmhairt shonrach de chuid Dapagliflosin agus a analógacha é ionfhabhtuithe genitourinary. Tá baint dhíreach aige le prionsabal gníomhaíochta an druga - scaoileadh glúcóis sa fual. Meastar go bhfuil riosca na n-ionfhabhtuithe ag 5.7%, sa ghrúpa rialaithe - 3.7%. Is minic a tharlaíonn fadhbanna i measc na mban ag tús na cóireála. Bhí an chuid is mó d’ionfhabhtuithe de dhéine measartha go measartha agus cuireadh deireadh maith leo trí mhodhanna caighdeánacha. Ní mhéadaíonn an dóchúlacht go mbeidh pyelonephritis an druga.
2. I níos lú ná 10% d’othair, méadaíonn méid na fual. Is é an meánfhás ná 375 ml. Tá mífheidhm urinary annamh.
3. Thug níos lú ná 1% de dhiaibéitigh faoi deara constipation, pian droma, sweating. An riosca céanna a bhaineann le creatiníne nó úiré a mhéadú san fhuil.

Léirmheasanna faoin druga

Freagraíonn inchríneolaithe ar na féidearthachtaí a bhaineann le Dapagliflozin go dearfach, deir go leor go gceadaíonn an dáileog caighdeánach duit haemaglóibin gliceáilte a laghdú 1% nó níos mó. Easpa cógais a mheasann siad tréimhse ghearr dá úsáid, líon beag staidéar iar-mhargaíochta. Ní fhorordaítear Forsigu beagnach mar an t-aon druga. Is fearr le dochtúirí metformin, glimepiride agus gliclazide, ós rud é go bhfuil na drugaí seo saor, go ndéantar staidéar maith orthu agus go gcuireann siad deireadh leis na suaitheadh ​​fiseolaíocha ar saintréith diaibéiteas iad, agus ní hamháin glúcós a bhaint, cosúil le Forsyga.

Ní éilíonn diaibéiteas druga nua a ghlacadh freisin, ar eagla go mbeadh ionfhabhtuithe baictéaracha sa sféar genitourinary. Tá riosca na ngalar seo i diaibéiteas níos airde. Tugann mná faoi deara, le méadú ar diaibéiteas, go méadaíonn líon na vaginitis agus cystitis, agus tá eagla orthu a gcuma le Dapagliflozin a spreagadh tuilleadh. Tá praghas ard Forsigi agus easpa analógacha saor an-tábhachtach d’othair.