Insulin Apidra (Epidera): athbhreithnithe, treoracha maidir le glulisin a úsáid

"Apidra", "Epidera", insulin-glulisin - is é an príomh-chomhábhar gníomhach den druga analógach d'inslin intuaslagtha in daonna, a fhaightear trí innealtóireacht ghéiniteach.

De réir neart a ghníomhaíochta, tá sé cothrom le hinslin intuaslagtha daonna. Ach tosaíonn Apidra ag gníomhú níos gasta, cé go bhfuil fad an druga beagán níos lú.

Saintréithe cógaseolaíochta

Cógaschinimic Is é príomhghníomhaíocht inslin agus a analógacha uile (ní haon eisceacht é insulin-glulisin) siúcra fola a normalú.

A bhuíochas le insulin gluzulin, laghdaíonn tiúchan glúcóis sa tsruth fola agus spreagtar a ionsú ag fíocháin imeallacha, go háirithe sailleacha, cnámharlaigh agus mhatánach. Ina theannta sin, insulin:

• cuireann sé cosc ​​ar tháirgeadh glúcóis san ae;
• méadaíonn sintéis próitéin;
• cuireann sé cosc ​​ar phróifiolacsas;
• cuireann sé cosc ​​ar lipolysis in adipocytes.

Tá sé léirithe go soiléir ag staidéir a rinneadh ar shaorálaithe sláintiúla agus ar othair a bhfuil diaibéiteas mellitus orthu go laghdaíonn riarachán subcutaneous insulin-glulisin ní amháin an t-am feithimh le haghaidh nochtaithe, ach go laghdaíonn sé fad an nochta don druga freisin. Déanann sé seo idirdhealú idir insulin intuaslagtha daonna.

Le riarachán subcutaneous, tosaíonn an éifeacht íslithe siúcra ar insulin-glulisin san fhuil tar éis 15-20 nóiméad. Le instealltaí infhéitheacha, tá éifeacht inslin intuaslagtha ag an duine agus éifeachtaí inslin-glulisin ar ghlúcós fola thart ar an gcéanna.

Tá an ghníomhaíocht hipoglycemic céanna ag aonad Apidra agus atá ag an aonad inslin intuaslagtha in daonna. I dtrialacha cliniciúla in othair a bhfuil diaibéiteas cineál 1 orthu, rinneadh meastóireacht ar éifeachtaí hipoglycemic inslin intuaslagtha ag an duine agus Apidra.

Riaradh an bheirt acu ag dáileog de 0.15 U / kg go subcutaneously ag amanna éagsúla i ndáil le béile 15 nóiméad, a mheastar a bheith caighdeánach.

Léirigh torthaí na staidéar gur thug inslin-glulisin a riaradh 2 nóiméad roimh bhéilí an fhaireachán cruinn céanna glycemic tar éis béilí le hinslin intuaslagtha ag an duine, a instealladh 30 nóiméad roimh bhéilí.

Má dhéantar insulin-glulisin a riar 2 nóiméad roimh bhéile, soláthraíonn an druga monatóireacht mhaith glycemic tar éis béile. Níos fearr ná inslin intuaslagtha daonna a riar 2 nóiméad roimh bhéilí.

Chuir insulin-glulisin, a tugadh 15 nóiméad tar éis thús an bhéile, faireachán glycemic ar fáil tar éis béile cosúil leis an mbéile a sholáthraíonn inslin intuaslagtha in daonna, a thugtar isteach 2 nóiméad roimh thús an bhéile.

Léirigh staidéar ar an gcéad chéim, a rinneadh le Apidra, insulin intuaslagtha ag an duine agus insulin-lyspro i ngrúpa othar a bhfuil murtall agus diaibéiteas orthu, nach gcaillfidh insulin-glulisin sna cáilíochtaí tapa-ghníomhacha sna hothair seo.

Sa staidéar seo, ba é an ráta a shroich 20% den limistéar iomlán faoin gcuar leibhéal-ama (AUC) le haghaidh inslin-glulisin ná 114 nóiméad, le haghaidh inslin-lispro -121 nóiméad agus le haghaidh inslin intuaslagtha daonna - 150 nóiméad.

Agus bhí AUC (0-2 uair an chloig), a léiríonn gníomhaíocht luath hipoglycemic freisin, faoi seach 427 mg / kg d’inslin-glulisin, 354 mg / kg d’inslin-lyspro agus 197 mg / kg d’inslin intuaslagtha daonna.

Diaibéiteas Cineál 1

Staidéir chliniciúla. I diaibéiteas mellitus cineál 1, rinneadh comparáid idir insulin-lispro agus insulin-glulisin.

I dtriail chliniciúil tríú céim a mhair 26 seachtaine, tugadh glulisin inslin do dhaoine le diaibéiteas cineál 1 go gairid roimh bhéilí (gníomhaíonn insulin glargine mar inslin basal sna hothair seo).

Sna daoine seo, rinneadh comparáid idir insulin-glulisin maidir le rialú glycemic le insulin-lyspro agus rinneadh é a mheas trí thiúchan haemaglóibin glycosylated (L1L1c) a athrú ag deireadh an staidéir leis an bpointe tosaigh.

In othair, breathnaíodh luachanna inchomparáide glúcóis sa tsruth fola, arna gcinneadh trí fhéinfhaireachán. Ba é an difríocht idir insulin-glulisin agus an t-ullmhúchán inslin-lyspro ná nuair nach raibh an chéad cheann á riaradh, ní raibh aon ghá an dáileog d’inslin bhunúsach a mhéadú.

Léirigh trialacha cliniciúla den tríú céim, a mhair 12 sheachtain, (diaibéiteas mellitus cineál 1 ag baint úsáide as inslin-glargine mar phríomhtheiripe mar shaorálaithe) go raibh réasúntacht inslin-glulisin a instealladh díreach tar éis béilí inchomparáide leis an réasúnacht a bhaineann le inslin-glisin a instealladh díreach roimh bhéilí (0-15 nóiméad). Nó 30-45 nóiméad sula n-itheann tú inslin intuaslagtha daonna.

Roinneadh na hothair a ghnóthaigh na tástálacha ina dhá ghrúpa:

1. Ghlac an chéad ghrúpa apidra inslin roimh bhéilí.
2. Tugadh inslin intuaslagtha daonna don dara grúpa.

Léirigh ábhair an chéad ghrúpa laghdú i bhfad níos mó i HL1C ná oibrithe deonacha an dara grúpa.

Diaibéiteas Cineál 2

Ar dtús, rinneadh trialacha cliniciúla den tríú céim thar 26 seachtaine. Ina dhiaidh sin rinneadh staidéir sábháilteachta 26 seachtaine, a bhí riachtanach chun gníomh Apidra (0-15 nóiméad roimh bhéilí) a chur i gcomparáid le hinslin intuaslagtha daonna (30-45 nóiméad roimh bhéilí).

Tugadh an dá dhruga seo d’othair a raibh diaibéiteas cineál 2 orthu go subcutaneously (d’úsáid na daoine seo inslin-isofan mar an príomh-inslin). Ba é 34.55 kg / m² meán-innéacs meáchain choirp na n-ábhar.

Maidir le hathrú ar thiúchan HL1C, tar éis sé mhí de chóireáil, léirigh insulin-glulisin a inchomparáideacht le hinslin intuaslagtha in daonna i gcomparáid leis an luach tosaigh ar an mbealach seo:

• le haghaidh inslin intuaslagtha daonna, 0.30%;
• le haghaidh inslin-glulisin-0.46%.

Agus tar éis bliana amháin de chóireáil, d’athraigh an pictiúr mar seo:

1. le haghaidh inslin intuaslagtha daonna - 0.13%;
2. le haghaidh inslin-glulisin - 0.23%.

An chuid is mó de na hothair a ghlac páirt sa staidéar seo, díreach roimh an instealladh, insulin-isophan measctha le inslin gearr-ghníomhach. Ag am an randamaithe, d’úsáid 58% d’othair drugaí hipoglycemic agus liostáil siad treoracha chun leanúint orthu ag glacadh an dáileog chéanna.

I dtrialacha cliniciúla rialaithe in aosaigh, ní raibh aon difríochtaí in éifeachtúlacht agus sábháilteacht inslin-glulisin agus anailís á déanamh ar fhoghrúpaí a sainaithníodh de réir inscne agus cine.

In Apidra, cuirtear ionsú tapa chun cinn in ionad an asparagine aimínaigéad ag suíomh B3 d’inslin dhaonna, agus ina theannta sin, lísín ag seasamh B29 le haigéad glútamach.

Grúpaí Speisialta Othar

• Othair a bhfuil lagú duánach orthu. I staidéar cliniciúil a rinneadh i ndaoine aonair sláintiúla a bhfuil raon leathan stádas feidhmiúil duánach acu (imréiteach creatiníne (CC)> 80 ml / nóim, 30¬50 ml / nóim, <30 ml / nóim), coinníodh an ráta gníomhaíochta inslin-glulisin. Mar sin féin, i láthair cliseadh duánach, is féidir an gá le hinslin a laghdú.
• Othair a bhfuil paiteolaíochtaí acu maidir le feidhm ae. Sa ghrúpa seo d’othair, níor rinneadh staidéar ar pharaiméadair chógaschinéiteacha.
• Daoine aosta. Maidir leis an ngrúpa othar seo, tá sonraí cógaschinéiteacha ar éifeachtaí inslin-glulisin an-teoranta.
• Leanaí agus déagóirí. Rinneadh imscrúdú ar airíonna cógaschinimiciúla agus cógaschinéiteacha inslin-glulisin in ógánaigh (12-16 bliana d’aois) agus i leanaí (7–11 mbliana d’aois) a bhfuil diaibéiteas cineál 1 orthu. Súnntear an inslin-glulisin drugaí go tapa sa dá aoisghrúpa le Stax agus Tmax cosúil leo siúd in othair aosacha a bhfuil diaibéiteas cineál 1 orthu agus saorálaithe sláintiúla. Nuair a dhéantar é a riar díreach roimh an tástáil le bia, soláthraíonn inslin-glulisin, mar atá sa ghrúpa othar fásta, rialú níos fearr ar shiúcra fola tar éis ithe i gcomparáid le hinslin intuaslagtha sa duine. Ba é an méadú ar thiúchan siúcra fola tar éis ithe (AUC 0-6 uair an chloig - an limistéar faoin gcuar "siúcra fola - am" 0-6 uair an chloig) ná 641 mg / (h'dl) d'Apidra agus 801 mg / (h ' d) le haghaidh inslin intuaslagtha in daonna.

Tásca agus dosage

Diaibéiteas cineál 1 atá spleách ar inslin i leanaí tar éis 6 bliana d’aois, déagóirí agus daoine fásta.

Ba chóir insulin-glulisin a riar go gairid nó láithreach le béile. Ba cheart Apidra a úsáid i réimeanna cóireála a chuimsíonn insliní fadghníomhacha, meántéarmacha nó a n-analógacha.

Ina theannta sin, is féidir Apidra a úsáid i gcomhcheangal le drugaí béil hypoglycemic. Roghnaítear dosage an druga ina n-aonar i gcónaí.

Modhanna Riaracháin

Déantar an druga a riaradh trí instealladh subcutaneous nó trí insileadh leanúnach isteach sa saille subcutaneous ag baint úsáide as caidéal inslin. Déantar instealltaí subcutaneous den druga sa bolg, ceathar nó gualainn. Déantar instealladh caidéil sa bolg freisin.

Ba chóir go n-athrófaí áiteanna insileadh agus insteallta le gach instealladh inslin nua. Is féidir le gníomhaíocht choirp agus réimse an riaracháin tionchar a imirt ar thús na gníomhaíochta, a fhad agus a ráta asaithe. Soláthraíonn riarachán subcutaneous don bolg asaithe níos gasta ná instealltaí i gcodanna eile den chorp.

D’fhonn cosc ​​a chur ar an druga dul go díreach isteach sna soithigh fola, ba cheart an rabhadh is mó a thabhairt. Díreach tar éis an druga a thabhairt, níor cheart láithreán an insteallta a massáistiú.

Ní cheadaítear Apidra a mheascadh ach le hinslin-isophan daonna.

Caidéal inslin le haghaidh insileadh subcutaneous leanúnach

Má úsáideann Apidra an córas caidéil le haghaidh insileadh leanúnach inslin, tá sé toirmiscthe é a mheascadh le cógais eile.

Chun faisnéis bhreise a fháil faoi oibriú an druga, is gá staidéar a dhéanamh ar na treoracha a ghabhann leis. Mar aon leis seo, ba cheart gach moladh maidir le pinn steallaire líonta a úsáid.

I measc grúpaí speisialta othar tá othair a bhfuil:

• feidhm duánach lagaithe (le galair den sórt sin, d’fhéadfadh go dtiocfadh laghdú ar an ngá le instealltaí inslin);
• feidhm hepatic lagaithe (mar a tharla sa chás roimhe seo, d’fhéadfadh go dtiocfadh laghdú ar an ngá le hullmhúcháin inslin mar gheall ar laghdú ar an gcumas gluconeogenesis agus laghdú ar mheitibileacht inslin).

Ní leor sonraí maidir le staidéir chógaschinéiteacha ar an druga i daoine scothaosta. D’fhéadfadh go dtiocfadh laghdú ar an ngá atá le hinslin in othair scothaosta mar gheall ar fheidhm duánach neamhleor.

Is féidir an druga a fhorordú do leanaí tar éis 6 bliana agus déagóirí. Níl faisnéis ar éifeacht an druga ar leanaí faoi 6 bliana d’aois ar fáil.

Frithghníomhartha díobhálacha

Is í an éifeacht dhiúltach is coitianta a tharlaíonn le linn teiripe inslin nuair a sháraítear an dáileog ná hypoglycemia.

Tá frithghníomhartha díobhálacha eile ann a bhaineann le húsáid an druga agus a breathnaíodh i dtrialacha cliniciúla, a mhinicíocht a tharla siad sa tábla.

Neamhoird ón meitibileacht agus ón gcraiceann

Go minic forbraíonn hypoglycemia. Is minic a tharlaíonn comharthaí an choinníll seo go tobann. Baineann na léirithe seo a leanas le hairíonna neuropsychiatracha:

1. Tuirse, mothú tuirseach, laige.
2. Laghdú ar an gcumas díriú.
3. Suaitheadh ​​amhairc.
4. Codlatacht.
5. Tinneas cinn, nausea.
6. Mearbhall an chonaic nó a caillteanas iomlán.
7. Siondróm convective.

Ach is minice, roimh chomharthaí frith-rialála adrenergic (freagra ar hypoglycemia an chórais sympathoadrenal) roimh chomharthaí neuropsychiatracha:

1. Arousal néaróg, greannaitheacht.
2. Tremor, imní.
3. Mothú ocrais.
4. Pallor an chraiceann.
5. Tachycardia.
6. Allas fuar.

Tábhachtach! Is féidir le babhtaí tromchúiseacha arís agus arís eile de hypoglycemia damáiste a dhéanamh don néarchóras. Tá eipeasóid de hipoglycemia trom agus fada ina bhagairt thromchúiseach do shaol an othair, ós rud é go bhfuil toradh marfach fiú amháin le staid mhéadaitheach.

Ag suíomhanna insteallta an druga, is minic a aimsítear léirithe áitiúla ar hipiríogaireacht:

• itching
• at;
• hyperemia.

Go bunúsach, tá na frithghníomhartha seo neamhbhuan agus is minic a imíonn siad le teiripe breise.

Tá imoibriú den sórt sin ón bhfíochán subcutaneous, mar lipodystrophy, an-annamh, ach d’fhéadfadh sé a bheith le feiceáil mar gheall ar shárú ar an athrú ar shuíomh an insteallta (ní féidir leat inslin a iontráil sa limistéar céanna).

Neamhoird ghinearálta

Is annamh a bhíonn léirithe sistéamacha ar hipiríogaireacht, ach má bhíonn siad le feiceáil, ansin na hairíonna seo a leanas:

1. urtacáire;
2. tachtadh;
3. tocht cófra;
4. itching
5. dheirmitíteas ailléirgeach.

Tá cásanna speisialta ailléirgí ginearálaithe (lena n-áirítear léirithe anaifiolachtacha) ina mbagairt do shaol an othair.

Thoirchis

Níl faisnéis ar fáil maidir le húsáid inslin-glulisin ag mná torracha. Níor léirigh turgnaimh atáirgthe ainmhithe aon difríochtaí idir inslin intuaslagtha in daonna agus insulin-glulisin maidir le toircheas, forbairt féatais féatais, breith linbh agus forbairt postpartum.

Mar sin féin, ba chóir do mhná torracha an druga a fhorordú go han-chúramach. Le linn na tréimhse cóireála, ba cheart monatóireacht rialta a dhéanamh ar fhaireachán ar shiúcra fola.

Ní mór d’othair a raibh diaibéiteas orthu roimh thoircheas nó a d’fhorbair diaibéiteas gestational i mná torracha smacht glycemic a choinneáil ar feadh na tréimhse iomláine.

Sa chéad trimester an toirchis, d’fhéadfadh laghdú ar riachtanas an othair le haghaidh inslin. Ach, mar riail, i dtréimhsí ina dhiaidh sin, méadaíonn sé.

Tar éis luí seoil, laghdaíonn an gá le hinslin arís. Ba chóir do mhná atá ag pleanáil toirchis a soláthraí cúram sláinte a chur ar an eolas faoi seo.

Ní fios fós an bhfuil inslin-glulisin in ann pas a fháil i mbainne cíche. B’fhéidir go mbeidh ar mhná le linn beathú cíche dáileog an druga agus an aiste bia a choigeartú.

Leanaí agus déagóirí

Is féidir insulin-glulisin a úsáid i leanaí tar éis 6 bliana agus déagóirí. Maidir le leanaí faoi bhun 6 bliana d’aois, ní fhorordaítear an druga, ós rud é nach bhfuil aon fhaisnéis chliniciúil ann.