Is grúpa nua cógas béil frithdhiaibéiteach iad Thiazolidinediones. Cosúil le biguanides, ní dhéanann siad ró-ualach ar an briseán, ag spreagadh táirgeadh inslin endogenous, ach laghdaíonn siad friotaíocht na gcealla don hormón.
Chomh maith le glycemia a normalú, feabhsaíonn na drugaí an speictream lipid freisin: méadaíonn tiúchan HDL, laghdaíonn leibhéal na tríghlicríd. Ós rud é go bhfuil éifeacht na ndrugaí bunaithe ar thrascríobh géine a spreagadh, is féidir a bheith ag súil leis an toradh is fearr is féidir ó chóireáil i gceann 2-3 mhí. I dtrialacha cliniciúla, laghdaigh monotherapy le thiazolidinediones haemaglóibin gliceáilte go 2%.
Tá cógais an ghrúpa seo comhcheangailte go foirfe le gníomhairí frithdhiaibéiteacha eile - díorthaigh metformin, insulin, sulfonylurea. Tá an teaglaim le metformin indéanta mar gheall ar mheicníocht gníomhaíochta éagsúil: cuireann biguanides cosc ar glucogenesis, agus méadaíonn thiazolidinediones úsáid glúcóis.
Ní spreagann siad éifeacht hipoglycemic le monotherapy freisin, ach, cosúil le metformin, is féidir iarmhairtí den sórt sin a bheith mar thoradh ar theiripe casta le drugaí hipoglycemic.
Mar dhrugaí a mhéadaíonn íogaireacht gabhdóirí i leith inslin, tá thiazolidinediones i measc na ndrugaí is geallta le haghaidh diaibéiteas cineál 2 a bhainistiú. Maireann an éifeacht choisctheach tar éis an leigheas a ghlacadh suas le 8 mí tar éis dheireadh an chúrsa.
Tá hipitéis ann gur féidir le drugaí den aicme seo locht géiniteach an tsiondróm meitibileach a cheartú, ag cur moill ar dhul chun cinn diaibéiteas cineál 2 go dtí go mbeidh an bua iomlán ar an ngalar.
As na thiazolidinediones, tá an Aktos cógais 2ú glúin de chuid na cuideachta cógaseolaíochta "Eli Lilly" (SAM) cláraithe ar mhargadh na Rúise inniu. Osclaíonn a úsáid féidearthachtaí nua ní amháin sa diaibéiteas, ach sa chardheolaíocht freisin, áit a n-úsáidtear an leigheas chun paiteolaíochtaí an chroí agus na soithigh fola a chosc, go príomha mar gheall ar fhriotaíocht inslin.
Foirm dáileoige agus comhdhéanamh Pioglitazone
Is é bunchuid an druga hidreaclóiríd pioglitazone. I dtáibléad amháin, braitheann a mhéid ar an dáileog - 15 nó 30 mg. Forlíontar an comhdhúil ghníomhach san fhoirmliú le lachtós monohydrate, ceallalóis hiodrocsapróipil, ceallalóis cailciam carboxymethyl cailciam, stearate maignéisiam.
Is féidir táibléad bán bunaidh a aithint trí chruth dronnach cruinn agus greanadh "15" nó "30".
I bpláta amháin 10 táibléad, i mbosca - 3-10 plátaí den sórt sin. Is é seilfré an druga 2 bhliain. Maidir le pioglitazone, braitheann an praghas ní amháin ar dháileog an druga, ach ar an monaróir cineálach freisin: is féidir 30 táibléad de Phioglar Indiach 30 mg an ceann a cheannach le haghaidh 1083 rúbal, 28 táibléad de Actos na hÉireann 30 mg an ceann - le haghaidh 3000 rúbal.
Saintréithe cógaseolaíochta
Cógas hipoglycemic béil den aicme thiazolidinedione é Pioglitazone. Tá baint ag gníomhaíocht an druga le hinslin a bheith i láthair: tairseach íogaireachta an ae agus na bhfíochán a ísliú don hormón, méadaíonn sé costas glúcóis agus laghdaíonn sé a tháirgeadh san ae. I gcomparáid le drugaí sulfonylurea, ní spreagann pioglitazone na cealla b atá freagrach as táirgeadh inslin agus ní luasghéadaíonn sé a n-aosú agus a necróis.
Cuidíonn laghdú ar fhriotaíocht inslin i diaibéiteas cineál 2 leis an bpróifíl glycemic agus luachanna haemaglóibin gliceáilte a normalú. Le neamhoird meitibileach, cuireann an druga le méadú ar leibhéil HDL agus laghdú ar leibhéil tríghlicríde. Tá ábhar an cholesterol iomlán agus LDL gan athrú.
Nuair a théann sé isteach sa chonair an díleá, déantar an druga a ionsú go gníomhach, ag sroicheadh na luachanna teorann san fhuil tar éis 2 uair le bith-infhaighteacht 80%. Taifeadadh méadú comhréireach i dtiúchan an druga san fhuil le haghaidh dáileoga ó 2 go 60 mg. Baintear toradh cobhsaí amach tar éis na táibléid a thógáil sa chéad 4-7 lá.
Ní spreagann úsáid arís agus arís eile carnadh an druga. Níl an ráta ionsúcháin ag brath ar an am a fhaightear cothaithigh.
Cuirtear deireadh le pioglitazone le feces (55%) agus fual (45%). Tá leathré 5-6 uair an chloig ag an druga, atá eisfheartha i bhfoirm gan athrú, as a meitibilítí, 16-23 uair an chloig.
Ní dhéanann aois diaibéitis difear do chógaschinéitic an druga. Le mífheidhmeanna duánacha, beidh ábhar glitazone agus a meitibilítí níos ísle, ach beidh an t-imréiteach comhionann, mar sin coimeádtar tiúchan an druga saor in aisce.
Le teip ae, tá leibhéal foriomlán an druga san fhuil seasmhach, le méadú ar an méid dáilte, laghdófar an t-imréiteach, agus méadófar an codán den druga saor in aisce.
Tásca le húsáid
Úsáidtear pioglitazone chun diaibéiteas cineál 2 a rialú, mar monotherapy agus i gcóireáil chasta, mura ndéanann modhnuithe ar stíl mhaireachtála (cothú íseal carbaihiodráite, gníomhaíocht choirp leordhóthanach, rialú ar an staid mhothúchánach) cúiteamh iomlán ar glycemia.
I gcóireáil chasta, úsáidtear dé-réimis le metformin (go háirithe maidir le murtall), mura soláthraíonn monotherapy le metformin i dáileoga teiripeacha rialú glycemic 100%. I gcás contraindications le haghaidh metformin, déantar pioglitazone a chomhcheangal le drugaí sulfonylurea, mura soláthraíonn úsáid an dara ceann i monotherapy an toradh inmhianaithe.
Is féidir teaglaim de pioglitazone agus i gcomhcheangail triple le hullmhúcháin metformin agus sulfonylurea, go háirithe d’othair murtallach, mura soláthraíonn na scéimeanna roimhe seo gnáthphróifíl glycemic.
Tá táibléid oiriúnach freisin do diaibéiteas cineál 2 atá spleách ar inslin, mura rialaíonn instealltaí inslin diaibéiteas go leordhóthanach, agus má tá metformin contraindicated nó mura nglacann an t-othar leis.
Contraindications
Chomh maith le hipiríogaireacht le comhábhair na foirmle, ní mholtar pioglitazone:
- Othair a bhfuil galar cineál 1 orthu;
- Le ketoacidosis diaibéitis;
- Othair a bhfuil mífheidhmeanna móra ae orthu;
- Más rud é san anamnesis - paiteolaíochtaí cairdiacha na healaíne. I - IV NYHA;
- Le hematuria macrascópach éiteolaíochta éiginnte;
- Diaibéiteas le oinceolaíocht (ailse na lamhnán).
Idirghníomhaíochtaí Drugaí
Ní athraíonn úsáid chomhcheangailte pioglitazone le digoxin, warfarin, fenprocoumone agus metformin a gcumas cógaseolaíochta. Ní dhéanann sé difear do chógaschinéitic agus d'úsáid glitazone le díorthaigh sulfonylurea.
Níor nocht staidéir maidir le hidirghníomhaíocht pioglitazone le frithghiniúnach béil, bacóirí cainéil cailciam, ciclosporine, agus coscairí HMCA-CoA reductase athruithe ar a dtréithe.
Spreagann an úsáid chomhthráthach pioglitazone agus gemfibrozil méadú san AUC ar glitazone, arb é is sainairíonna an spleáchas ar thiúchan ama, 3 huaire. Méadaíonn a leithéid de chás an seans go mbeidh éifeachtaí neamh-inmhianaithe ag brath ar dháileog, dá bhrí sin, ba cheart an dáileog de pioglitazone a choigeartú nuair a dhéantar é a chomhcheangal le inhibitor.
Méadaítear an ráta pioglitazone nuair a úsáidtear rifampicin le chéile. Tá sé éigeantach monatóireacht a dhéanamh ar glycemia.
Moltaí maidir le húsáid Pioglitazonum
Molann treoracha pioglitazone le húsáid go n-úsáideann diaibéiteas 1 lch. / Lá. Déantar an taibléad a shlogadh go hiomlán le huisce, roghnaíonn an dochtúir an dáileog agus an teiripe, aois, céim an ghalair roimhe seo, paiteolaíochtaí comhthráthacha, frithghníomhartha coirp á gcur san áireamh.
Le cóireáil chasta le hinslin, déantar dáileog an dara ceann a choigeartú de réir léamha na ngnéithe glucometer agus aiste bia.
Maidir le diaibéiteas scothaosta, ní gá an dáileog a athrú, tosaíonn siad le ceann íseal, méadaíonn siad de réir a chéile, go háirithe le comhscéimeanna - déanann sé seo oiriúnú a shimpliú agus laghdaíonn sé gníomhaíocht na bhfo-iarsmaí.
Le mífheidhmeanna duánacha (imréiteach creatiníne níos mó ná 4 ml / nóim.), Forordaítear Glitazone mar is gnách, ní chuirtear in iúl d’othair haemodialysis é, chomh maith le teip ae.
Moltaí breise
Déantar éifeachtacht an regimen roghnaithe a mheas gach 3 mhí trí thástálacha haemaglóibin gliceáilte a úsáid. Mura bhfuil imoibriú leordhóthanach ann, stop an leigheas a ghlacadh. Tá riosca féideartha ag baint le húsáid fhada pioglitazone, dá bhrí sin, ba cheart don dochtúir monatóireacht a dhéanamh ar phróifíl sábháilteachta an druga.
Tá an druga in ann sreabhán a choinneáil sa chorp agus an riocht i gcliseadh croí a dhéanamh níos measa. Má tá fachtóirí riosca ag diaibéitis i bhfoirm aosachta, taom croí nó galar corónach croí, ba cheart go mbeadh an dáileog tosaigh íosta.
Is féidir an toirtmheascadh a dhéanamh le dinimic dhearfach. Ní mór monatóireacht rialta a dhéanamh ar a stádas sláinte (meáchan, at, comharthaí galar croí) sa chatagóir seo de dhiaibéitigh, go háirithe le cúlchiste diastólach íseal.
Ba cheart aird ar leith a thabhairt agus diaibéiteas ag aois aibí (ó 75 bliana) a fhorordú, ós rud é nach bhfuil aon taithí ar úsáid an druga don chatagóir seo. Leis an teaglaim de pioglitazone le insulin, féadfar paiteolaíochtaí cairdiacha a fheabhsú. Ag an aois seo, tá an baol ailse, bristeacha ag méadú, mar sin agus cógais á fhorordú, is gá na buntáistí agus an dochar a d’fhéadfadh a bheith ann a mheas.
Deimhníonn trialacha cliniciúla dóchúlacht méadaithe ailse lamhnán a fhorbairt tar éis pioglitzone a ithe. In ainneoin an riosca íseal (0.06% i gcoinne 0.02% sa ghrúpa rialaithe), ba cheart gach fachtóir a spreagann ailse (caitheamh tobac, táirgeadh dochrach, ionradaíocht pelvic, aois) a mheas.
Sula ndéantar an druga a cheapadh, déantar einsímí ae a sheiceáil. Le méadú ar ALT faoi 2.5 uair agus le cliseadh géarmhíochaine ae, tá an druga contraindicated. Le déine measartha paiteolaíochtaí ae, tógtar rabhadh go cúramach le pioglitazone.
Le hairíonna de lagú hepatic (neamhoird dyspeptic, pian epigastric, anorexia, tuirse leanúnach), déantar einsímí ae a sheiceáil. Ba cheart go mbeadh sé níos mó ná an norm a tharraingt siar 3 huaire, chomh maith le cuma heipitíteas.
Le laghdú ar fhriotaíocht inslin, tarlaíonn athdháileadh na saille: laghduithe visceral, agus méaduithe seach-bhoilg. Má tá baint ag ardú meáchain le éidéime, tá sé tábhachtach feidhm chroí agus iontógáil calraí a rialú.
Mar gheall ar an méid fola méadaithe, féadfaidh haemaglóibin laghdú 4% ar an meán. Tugtar faoi deara athruithe den chineál céanna agus drugaí frithdhiaibéiteacha eile á nglacadh (le haghaidh metformin - 3-4%, ullmhóidí sulfonylurea - 1-2%).
I gcomhcheangail dhúbailte agus triple le sraitheanna pioglitazone, insulin agus sulfonylurea, méadaíonn an baol hypoglycemia. Le teiripe casta, tá sé tábhachtach toirtmheascadh tráthúil a dhéanamh ar an dáileog.
Is féidir le thiazolidinediones cur le fís lagaithe agus at. Agus tú i dteagmháil le oftailmeolaí, tá sé tábhachtach machnamh a dhéanamh ar an dóchúlacht go mbeidh éidéime macúlach le pioglitazone. Tá an baol ann go dtarlóidh bristeadh cnámh.
Mar gheall ar an mbonn fianaise neamhleor maidir le héifeachtacht agus sábháilteacht maidir le toircheas agus lachtadh, ní fhorordaítear mná polyglitazone le linn na dtréimhsí seo. Tá an druga contraindicated in óige.
Agus feithiclí nó meicníochtaí casta á dtiomáint, ba cheart an fhéidearthacht fo-iarsmaí a úsáid tar éis glitazone a úsáid.
Éifeachtaí ródháileog agus neamh-inmhianaithe
Le monotherapy agus i scéimeanna casta, taifeadtar feiniméin neamh-inmhianaithe:
- Éidéime macúlach, lagú amhairc;
- Anemia
- Hypersthesia, tinneas cinn;
- Ionfhabhtuithe ar an gcóras riospráide, sinusitis agus pharyngitis;
- Ailléirge, anaifiolacsas, hipiríogaireacht, angioedema;
- Caighdeán laghdaithe codlata;
- Tumors de nádúr éagsúla: polyps, cysts, ailse;
- Bristeacha agus pianta sna foircinní;
- Neamhord rithime Defecation;
- Mífheidhm erectile;
Hypoglycemia, goile neamhrialaithe;- Hypesthesia, comhordú lagaithe;
- Vertigo;
- Gnóthachan meáchain agus fás ALT;
- Glucosuria, proteinuria.
Hypoglycemia, goile neamhrialaithe;Rinne na staidéir tástáil ar shábháilteacht dáileog de 120 mg, a thóg oibrithe deonacha 4 lá, agus ansin 7 lá eile ag 180 mg. Ní bhfuarthas aon comharthaí ródháileog.
Tá coinníollacha hipoglycemic indéanta le regimen casta le hullmhúcháin inslin agus sulfonylurea. Tá an teiripe siomptómach agus tacúil.
Pioglitazone - analógacha
I margadh antaibheathach na SA, ceann de na cinn is mó ar domhan, tá pioglitazone i ndeighleog atá inchomparáide le metformin. I gcás contraindications nó lamháltas bocht pioglitazone, is féidir Avandia nó Roglit a chur ina ionad - analógacha bunaithe ar rosiglitazone - druga den aicme chéanna thiazolidinediones, áfach, is cúis díomá na réamhaisnéisí fadtéarmacha don ghrúpa seo.
Laghdaigh friotaíocht inslin agus biguanides. Sa chás seo, is féidir Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin agus cógais eile atá bunaithe ar metformin a chur in ionad pyoglizatone.
Ón deighleog buiséid de dhrugaí hipoglycemic, tá tóir ar analógacha na Rúise: Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone. Mar gheall ar liosta láidir contraindications, a mhéadaíonn a líon le teiripe casta, ní mór a bheith cúramach le rogha analógacha.
Meastóireacht Tomhaltóirí
Maidir le pioglitazone, tá athbhreithnithe ar diaibéiteas measctha. Tugann na daoine a ghlac na drugaí bunaidh faoi deara ardéifeachtúlacht agus fo-iarsmaí ar a laghad.
Tá an chonclúid aonchiallach: laghdaíonn an leigheas go mór leibhéal glycemia, haemaglóibin gliceáilte agus fiú an gá le hinslin (go háirithe le cóireáil chasta). Ach níl sé oiriúnach do gach duine, mar sin níor chóir duit triail a bhaint as sláinte, agus an druga a fháil ar chomhairle cairde. Níl ach speisialtóir in ann cinneadh a dhéanamh ar indéantacht na teiripe sin agus an algartam chun pioglitazone a fháil.
Is féidir leat níos mó a fhoghlaim faoi úsáid thiazolidinediones i gcleachtas cliniciúil ón bhfíseán:
