Tá Liraglutide ar cheann de na drugaí is nua a laghdaíonn siúcra fola go héifeachtach in árthaí a bhfuil diaibéiteas orthu. Tá éifeacht ilfheidhmeach ag an leigheas: méadaíonn sé táirgeadh inslin, cuireann sé cosc ar shintéis glúcagon, laghdaíonn sé goile, agus déanann sé ionsú glúcóis ó bhia a mhoilliú. Cúpla bliain ó shin, ceadaíodh Liraglutide mar bhealach chun meáchan a chailleadh in othair gan diaibéiteas, ach le murtall mór. Tugann athbhreithnithe orthu siúd atá ag cailleadh meáchain le fios gur féidir leis an leigheas nua torthaí iontacha a bhaint amach do dhaoine a bhfuil dóchas caillte acu cheana féin maidir le gnáthmheáchan. Ag labhairt dó faoi Liraglutida, ní féidir mainneachtain a easnaimh a lua: ardphraghas, neamhábaltacht táibléad a ghlacadh sa ghnáthfhoirm, easpa taithí in úsáid.
Foirm agus comhdhéanamh an druga
Inár n-intestines, táirgtear hormóin incriminte, agus ina measc tá peiptíd GLP-1 cosúil le glucagon ról ceannasach i ngnáthshiúcra fola a chinntiú. Is analógach sintéisithe go saorga de GLP-1 é Liraglutide. Déanann comhdhéanamh agus seicheamh aimínaigéid i móilín Lyraglutide 97% den peiptíd nádúrtha a athrá.
Mar gheall ar an gcosúlacht seo, nuair a théann sí isteach sa tsruth fola, tosaíonn an tsubstaint ag gníomhú mar hormón nádúrtha: mar fhreagairt ar mhéadú ar siúcra, cuireann sé cosc ar scaoileadh glúcagon agus gníomhachtú sintéis inslin. Más gnáth siúcra é, cuirtear gníomh liraglutide ar fionraí, dá bhrí sin, ní chuireann hypoglycemia bagairt ar diaibéiteas. Is iad éifeachtaí breise an druga ná cosc a chur ar tháirgeadh aigéad hidreaclórach, lagú motility an bholg, ocras a chur faoi chois. Ligeann an éifeacht seo de liraglutide ar an bholg agus an néarchóras é a úsáid chun murtall a chóireáil.
Briseann GLP-1 nádúrtha suas go tapa. Laistigh de 2 nóiméad tar éis an scaoilte, fanann leath na peiptíde san fhuil. Tá GLP-1 saorga sa chorp i bhfad níos faide, in aghaidh an lae ar a laghad.
Ní féidir Liraglutide a thógáil ó bhéal i bhfoirm táibléad, ós rud é sa chonair an díleá caillfidh sé a ghníomhaíocht. Dá bhrí sin, tá an leigheas ar fáil i bhfoirm tuaslagáin le tiúchan substainte gníomhach de 6 mg / ml. Ar mhaithe le húsáid éasca, cuirtear cartúis tuaslagáin i pinn steallaire. Le cabhair uathu, is féidir leat an dáileog atá ag teastáil a roghnú go héasca agus instealladh a dhéanamh fiú in áit mí-oiriúnach chuige seo.
Beidh diaibéiteas agus borradh brú mar rud san am atá thart
- Normalú siúcra -95%
- Deireadh a chur le thrombóis féitheacha - 70%
- Deireadh a chur le buille croí láidir -90%
- Faigh réidh le brú fola ard - 92%
- An méadú ar fhuinneamh i rith an lae, codlata san oíche a fheabhsú -97%
Trádmharcanna
D'fhorbair an chuideachta Danmhairge NovoNordisk Liraglutid. Faoin ainm trádála Viktoza, díoladh é san Eoraip agus sna Stáit Aontaithe ó 2009, sa Rúis ó 2010. In 2015, ceadaíodh Liraglutide mar dhruga chun cóireáil a dhéanamh ar otracht throm. Tá na dáileoga molta le haghaidh meáchain caillteanas difriúil, mar sin thosaigh an monaróir ag scaoileadh an uirlis faoi ainm difriúil - Saxenda. Is analógacha inmhalartaithe iad Viktoza agus Saksenda; tá an tiúchan substaintí gníomhacha agus tuaslagáin céanna acu. Tá comhdhéanamh na n-eisfhearadh comhionann freisin: fosfáit hidrigine sóidiam, glycol próipiléine, feanól.
Victoza
I bpacáiste an druga tá 2 phinn steallaire, gach ceann acu le 18 mg de liraglúideíd. Moltar d’othair diaibéitis níos mó ná 1.8 mg a riaradh in aghaidh an lae. Is é an meán-dáileog chun diaibéiteas a chúiteamh i bhformhór na n-othar ná 1.2 mg. Má ghlacann tú an dáileog seo, is leor pacáiste de Victoza ar feadh 1 mhí. Tá praghas an phacáistithe thart ar 9500 rúbal.
Saxenda
Le haghaidh meáchain caillteanas, teastaíonn dáileoga níos airde de liraglutide ná mar a bhíonn le haghaidh siúcra gnáth. An chuid is mó den chúrsa, molann an treoir 3 mg den druga a thógáil in aghaidh an lae. Sa phacáiste Saksenda tá 5 phinn steallaire de 18 mg de chomhábhar gníomhach i ngach ceann, 90 mg de Liragludide san iomlán - go díreach do chúrsa míosa. Is é 25,700 rúbal an meánphraghas i gcógaslanna. Tá costas na cóireála le Saksenda beagán níos airde ná a mhacasamhail: Cosnaíonn 1 mg de Lyraglutide i Saksend 286 rúbal, i Viktoz - 264 Rúbal.
Conas a oibríonn Liraglutid?
Tá polymorbidity tréithrithe ag diaibéiteas mellitus. Ciallaíonn sé seo go bhfuil roinnt galair ainsealacha ag gach diaibéitis a bhfuil cúis choitianta leo - neamhord meitibileach. Is minic a dhéantar othair a dhiagnóisiú le Hipirtheannas, atherosclerosis, galair hormónacha, tá níos mó ná 80% d’othair murtallach. Le leibhéal ard inslin, tá sé deacair meáchan a chailleadh mar gheall ar an mothú leanúnach ar ocras. Éilíonn diaibéiteas cumhacht ollmhór chun aiste bia íseal-carb, íseal-calorie a leanúint. Cuidíonn Liraglutide ní amháin siúcra a laghdú, ach freisin cravings do milseáin a shárú.
Torthaí na míochaine a thógáil de réir taighde:
- Is é 1.5% an meánlaghdú ar haemaglóibin gliceáilte i diaibéiteas a thógann 1.2 mg de Lyraglutide in aghaidh an lae. De réir an táscaire seo, tá an druga níos fearr ní amháin ná díorthaigh sulfonylurea, ach freisin sitagliptin (táibléad Januvia). Féadann úsáid liraglutide amháin diaibéiteas a chúiteamh i 56% d’othair. Méadaíonn táibléad friotaíochta inslin (Metformin) éifeachtacht na cóireála go suntasach.
- Titeann siúcra troscadh níos mó ná 2 mmol / L.
- Cuireann an druga meáchain caillteanas chun cinn. Tar éis bliana de riarachán, laghdaíonn an meáchan i 60% d’othair níos mó ná 5%, i 31% - faoi 10%. Má chloíonn othair le haiste bia, tá cailliúint meáchain i bhfad níos airde. Tá meáchain caillteanas dírithe go príomha ar an méid saille visceral a laghdú, tugtar faoi deara na torthaí is fearr sa choim.
- Laghdaíonn Liraglutide friotaíocht inslin, toisc go dtosaíonn glúcós ag fágáil soithí níos gníomhaí, laghdaíonn an gá le hinslin.
- Gníomhaíonn an leigheas an t-ionad sáithithe atá suite i núicléis an hypothalamus, agus ar an gcaoi sin mothú an ocrais a bhaint. Mar gheall air seo, laghdaíonn cion calórach laethúil an bhia go huathoibríoch thart ar 200 kcal.
- Bíonn tionchar beag ag Liraglutide ar bhrú: ar an meán, laghdaíonn sé 2-6 mm Hg. Tréith eolaithe an éifeacht seo ar éifeacht dhearfach an druga ar fheidhm bhallaí na soithigh fola.
- Tá airíonna cardashoithíoch ag an leigheas, tá éifeacht dhearfach aici ar lipidí fola, ag ísliú colaistéaróil agus tríghlicrídí.
Dar le dochtúirí, is éifeachtaí Liraglutid i gcéimeanna luatha an diaibéiteas. Ceapachán idéalach: diaibéiteach ag glacadh táibléad Metformin ag dáileog ard, ag maireachtáil saol gníomhach, ag leanúint ar aiste bia. Mura ndéantar an galar a chúiteamh, cuirtear sulfonylurea go traidisiúnta leis an réimeas cóireála, rud a fhágann go bhfuil diaibéiteas ag dul chun cinn. Seachnaíonn athsholáthar na dtáibléad seo le Liraglutide an éifeacht dhiúltach ar chealla béite, agus seachnaíonn sé meathlú luath na briseán. Ní laghdaíonn sintéis inslin le himeacht ama, fanann éifeacht an druga seasmhach, ní gá an dáileog a mhéadú.
Nuair a cheaptar é
De réir na dtreoracha, forordaítear Liraglutid chun na tascanna seo a leanas a réiteach:
- cúiteamh diaibéiteas. Is féidir an druga a thógáil go comhuaineach le hinslin in-insteallta agus táibléad hipoglycemic ó na haicmí biguanides, glitazones, sulfonylureas. De réir mholtaí idirnáisiúnta, úsáidtear Ligalutid le haghaidh diaibéiteas mar leigheas ar 2 líne. Tá na chéad phoist fós i seilbh táibléad Metformin. Ní fhorordaítear liraglutide mar an t-aon druga ach le éadulaingt do Metformin. Is gá go gcuirtear leis an gcóireáil le gníomhaíocht choirp agus aiste bia carb-íseal;
- riosca laghdaithe stróc agus taom croí i diaibéiteas a bhfuil galair cardashoithíoch orthu. Forordaítear Liraglutide mar leigheas breise, is féidir é a chomhcheangal le statáin;
- chun murtall a cheartú in othair gan diaibéiteas a bhfuil BMI os cionn 30 acu;
- le haghaidh meáchain caillteanas in othair le BMI os cionn 27, má rinneadh diagnóis orthu le galar amháin ar a laghad a bhaineann le neamhoird meitibileach.
Athraíonn éifeacht liraglutide ar mheáchan go mór in othair. De réir na n-athbhreithnithe ar mheáchan a chailleadh, cailleann cuid acu na mílte cileagram, agus tá torthaí i bhfad níos measartha ag cuid eile, laistigh de 5 kg. Déan meastóireacht ar éifeachtacht Saksenda a glacadh de réir thorthaí na teiripe 4 mhí. Más rud é go bhfuil níos lú ná 4% dá meáchan caillte faoin am seo, is dóichí nach dtarlóidh cailliúint meáchain cobhsaí san othar seo, stopfar an druga.
Tugtar na meánfhigiúirí maidir le cailleadh meáchain de réir thorthaí na dtástálacha bliantúla sna treoracha maidir le húsáid Saksenda:
| Staidéar Uimh. | Catagóir Othar | An meánmheáchain caillteanas,% | |
| Liraglutide | placebo | ||
| 1 | Murtallach. | 8 | 2,6 |
| 2 | Le murtall agus diaibéiteas. | 5,9 | 2 |
| 3 | Murtallach agus Apnea. | 5,7 | 1,6 |
| 4 | Le murtall, caitheadh 5% ar a laghad den mheáchan go neamhspleách sular ghlac sé Liraglutide. | 6,3 | 0,2 |
I bhfianaise an insteallta agus cé mhéid a chosnaíonn an leigheas, níl an cailliúint meáchain sin go hiontach ar chor ar bith. Ní chuireann Lyraglutidu ná a fo-iarsmaí go minic sa chonair an díleá tóir air.
Fo-iarsmaí
Tá baint dhíreach ag an gcuid is mó de na fo-iarsmaí le meicníocht an druga. Mar gheall ar mhoilliú dhíleá bia sna chéad seachtainí de chóireáil le Lyraglutide, tá éifeachtaí míthaitneamhacha gastrointestinal le feiceáil: constipation, diarrhea, foirmiú gáis méadaithe, belching, pian mar gheall ar bloating, nausea. De réir athbhreithnithe, braitheann an ceathrú cuid d’othair nausea de chéimeanna éagsúla. Is gnách go bhfeabhsaíonn an folláine le himeacht ama. Tar éis sé mhí d’iontógáil rialta, ní dhéanann ach 2% d’othair gearán faoi nausea.
Chun na fo-iarsmaí seo a laghdú, tugtar am don chorp dul i dtaithí ar Liraglutid: cuirtear tús le cóireáil le 0.6 mg, déantar an dáileog a mhéadú de réir a chéile go dtí an barrmhaith. Ní dhéanann nausea drochthionchar ar staid na n-orgán díleá sláintiúil. I galair athlastacha an chonair gastrointestinal, tá cosc ar riarachán liraglutide.
Fo-iarsmaí díobhálacha an druga a thuairiscítear sna treoracha úsáide:
| Imeachtaí Díobhálacha | Minicíocht an teagmhais,% |
| Pancreatitis | níos lú ná 1 |
| Ailléirge le comhpháirteanna na liraglúideide | níos lú ná 0.1 |
| Díhiodráitiú mar imoibriú ar ionsú uisce ón gconair díleá a mhoilliú agus laghdú ar aip | níos lú ná 1 |
| Insomnia | 1-10 |
| Hypoglycemia le meascán de liraglutide le táibléad sulfonylurea agus insulin | 1-10 |
| Neamhoird blas, meadhrán sa chéad 3 mhí den chóireáil | 1-10 |
| Tachycardia éadrom | níos lú ná 1 |
| Cholecystitis | níos lú ná 1 |
| Galar Gallstone | 1-10 |
| Feidhm duánach lagaithe | níos lú ná 0.1 |
In othair a raibh galar thyroid orthu, tugadh éifeacht dhiúltach an druga ar an orgán seo faoi deara. Anois tá Liraglutid ag dul faoi thástáil eile chun an nasc a bhaineann leis an druga le hailse thyroid a eisiamh. Tá staidéar á dhéanamh freisin ar an bhféidearthacht liraglúideíd a úsáid i leanaí.
Dáileog
Riartar an chéad seachtain de liraglutide ag dáileog de 0.6 mg. Má ghlactar go maith leis an druga, tar éis seachtaine déantar an dáileog a dhúbailt. Má tharlaíonn fo-iarsmaí, leanann siad ag instealladh 0.6 mg ar feadh tamaill go dtí go mbraitheann siad níos fearr.
Is é an ráta méadaithe dosage molta ná 0.6 mg in aghaidh na seachtaine. I diaibéiteas mellitus, is é an dáileog is fearr is féidir ná 1.2 mg, an t-uasmhéid - 1.8 mg. Nuair a úsáidtear Liraglutide ó otracht, déantar an dáileog a choigeartú go 3 mg laistigh de 5 seachtaine. Sa mhéid seo, déantar Lyraglutide a instealladh ar feadh 4-12 mhí.
Conas instealladh a dhéanamh
De réir na dtreoracha, déantar instealltaí go subcutaneously isteach sa bholg, an chuid seachtrach den thigh, agus an lámh uachtair. Is féidir suíomh an insteallta a athrú gan éifeacht an druga a laghdú. Déantar instealladh Lyraglutide ag an am céanna. Má chailltear an t-am riaracháin, is féidir an t-instealladh a dhéanamh laistigh de 12 uair an chloig. Má tá níos mó caite, cailltear an t-instealladh seo.
Tá peann steallaire feistithe ar Liraglutide, atá an-áisiúil le húsáid. Is féidir an dáileog atá ag teastáil a shocrú go simplí ar an dáileoir ionsuite.
Conas instealladh a dhéanamh:
- bain an scannán cosanta den tsnáthaid;
- bain an caipín den láimhseáil;
- cuir an tsnáthaid ar an láimhseáil trína chasadh deiseal;
- bain an caipín den tsnáthaid;
- cas an roth (is féidir leat dul sa dá threo) den roghnú dáileoige ag deireadh an láimhseála go dtí an áit a theastaíonn uait (léireofar an dáileog i bhfuinneog an chuntair);
- snáthaid a chur isteach faoin gcraiceann, tá an láimhseáil ingearach;
- brúigh an cnaipe agus coinnigh é go dtí go mbeidh 0 le feiceáil san fhuinneog;
- bain an tsnáthaid.
Analógacha de Liraglutida
Rachaidh cosaint paitinne do Liraglutide in éag i 2022, go dtí an tráth seo ní fiú a bheith ag súil go mbeidh an chuma ar analógacha saor sa Rúis. Faoi láthair, tá an chuideachta Iosrael Teva ag iarraidh druga a chlárú leis an tsubstaint ghníomhach chéanna, arna táirgeadh ag a teicneolaíocht. Mar sin féin, seasann NovoNordisk go gníomhach le cuma chineálach. Deir an chuideachta go bhfuil an próiseas táirgthe chomh casta go mbeidh sé dodhéanta coibhéis analógacha a bhunú. Is é sin, d’fhéadfadh sé a bheith ina chógas le héifeachtacht go hiomlán difriúil nó go ginearálta leis an easpa airíonna riachtanacha.
