Sitagliptin chun goile agus diaibéiteas meáchan coirp a rialú

I pathogenesis diaibéiteas cineál 2, déantar idirdhealú ar thrí phríomh-mheicníocht:

1. Friotaíocht inslin fíocháin;
2. Neamhoird i dtáirgeadh inslin endogenous;
3. Sintéis iomarcach glúcóis ag an ae.

Is ar chealla b agus c an briseán atá an fhreagracht as galar den sórt sin a fhorbairt. Táirgeann an dara ceann hormón freisin a spreagann tiontú glúcóis ina fhuinneamh do na matáin agus don inchinn. Má mhaolaíonn ráta a táirgeachta, spreagann sé seo hyperglycemia.

Tá B-chealla freagrach as glúcagon a tháirgeadh, cruthaíonn a bharrachas na réamhriachtanais le haghaidh secretion iomarcach glúcóis ag an ae. Soláthraíonn an iomarca glúcagon agus easpa inslin na coinníollacha maidir le carnadh glúcóis neamhphróiseáilte sa tsruth fola.

Ní féidir diaibéiteas cineál 2 a bhainistiú go héifeachtach gan meitibileacht carbaihiodráit a rialú go seasmhach agus go fadtéarmach (ar feadh thréimhse iomlán an ghalair). Deimhníonn go leor trialacha idirnáisiúnta nach soláthraíonn ach cúiteamh siúcra na coinníollacha chun deacrachtaí a chosc agus ionchas saoil diaibéitis a mhéadú.

In ainneoin an éagsúlacht drugaí frithdhiaibéiteacha uile, ní éiríonn le gach othar cúiteamh seasmhach carbaihiodráití a bhaint amach lena gcabhair. De réir staidéir údarásach UKPDS, fuair 45% de dhiaibéitigh cúiteamh 100% as micreaangiopathy a chosc tar éis 3 bliana, agus gan ach 30% tar éis 6 bliana.

Éilíonn na deacrachtaí seo an gá atá le haicme bhunúsach nua drugaí a fhorbairt a chuideodh ní amháin le fadhbanna meitibileach a dhíchur, ach leis an briseán a chothabháil freisin, ag spreagadh na meicníochta fiseolaíocha chun táirgeadh inslin agus glycemia a rialáil.

Is iad na míochainí de chineál incriminteach atá in ann diaibéiteas cineál 2 a rialú gan an briseán a spreagadh, athruithe tobanna i glycemia, riosca hypoglycemia na forbairtí is déanaí ag cógaiseoirí.

Cuidíonn an t-inhibitor einsím GLP-4 Sitagliptin le diaibéiteach chun goile agus meáchan coirp a rialú, ag cur ar chumas an choirp fadhb na tocsaineachta glúcóis a shárú go neamhspleách.

Foirm agus comhdhéanamh scaoilte

Déantar an leigheas atá bunaithe ar sitagliptin leis an trádainm Januvia a tháirgeadh i bhfoirm táibléad cruinn le lí bándearg nó beige agus marcáilte “227” in aghaidh an 100 mg, “112” in aghaidh 50 mg, “221” in aghaidh 25 mg. Tá na táibléid pacáilte i mboscaí plaisteacha nó i gcásanna peann luaidhe. Is féidir roinnt plátaí a bheith i mbosca.

Forlíontar an hiodráit fosfáit sitagliptin substaint ghníomhach bhunúsach le sóidiam croscarmellose, stearate maignéisiam, ceallalóis, fumarate stearyl sóidiam, fosfáit hidrigine cailciam neamhshainithe.

Maidir le sildagliptin, braitheann an praghas ar an bpacáistiú, go háirithe i gcás 28 táibléad ní mór duit 1,596-1724 rúbal a íoc. Tugtar cógais ar oideas, is é an seilfré 1 bhliain. Ní éilíonn an leigheas coinníollacha speisialta le haghaidh stórála. Stóráiltear pacáistiú oscailte ar dhoras an chuisneora ar feadh míosa.

Cógaseolaíocht Sitagliptinum

Is é an mhúcóis stéigeach a tháirgeann na hormóin seo, agus méadaíonn táirgeadh incrimintí le iontógáil na gcothaitheach. Má tá an leibhéal glúcóis gnáth agus níos airde, méadaíonn hormóin suas le 80% de tháirgeadh inslin agus a secretion ag β-chealla mar gheall ar mheicníochtaí comharthaíochta sna cealla. Cuireann GLP-1 cosc ​​ar secretion ard hormón glucagon ag b-chealla.

Cinntíonn laghdú ar thiúchan glúcagon i gcoinne chúlra méadú ar líon na n-inslin laghdú ar an secretion glúcóis san ae. Na meicníochtaí seo agus cinntíonn siad normalú glycemia. Tá gníomhaíocht incrimintí teoranta ag cúlra fiseolaíoch áirithe, go háirithe le hipoglycemia, ní dhéanann siad difear do shintéis glúcagon agus inslin.

Ag baint úsáide as DPP-4, hidrealaítear na incrimintí chun meitibilítí táimhe a fhoirmiú. Ag cur gníomhaíocht an einsím seo faoi chois, méadaíonn sitagliptin ábhar incrimintí agus inslin, laghdaíonn sé táirgeadh glúcagon.

Le hyperglycemia, ceann de na príomhchomharthaí de diaibéiteas cineál 2, cabhraíonn an mheicníocht gníomhaíochta seo le leibhéal haemaglóibin gliceáilte, siúcra ocrach agus glúcóis a laghdú tar éis ualach carbaihiodráite. Tá dáileog amháin de sitagliptin in ann feidhmíocht DPP-4 a bhac ar feadh lae, ag méadú cúrsaíocht na n-incrimintí sa tsruth fola faoi 2-3 huaire.

Cógaschinéitic de sitagliptin

Tarlaíonn ionsú an druga go gasta, agus bith-infhaighteacht 87%. Níl an ráta ionsúcháin ag brath ar am iontógáil agus comhdhéanamh an bhia, go háirithe, ní athraíonn na bianna sailleacha paraiméadair chógaschinéiteacha an mhaitéití incrimin.

I gcothromaíocht, méadaíonn úsáid bhreise táibléid 100 mg an limistéar faoi chuar AUC, arb é is sainairíonna spleáchas méideanna dáilte in am, 14%. Ráthaíonn dáileog amháin de tháibléid 100 mg toirt dáilte 198 l.

Déantar cuid réasúnta beag de mhiméiteach incriminteach a mheitibiliú. Aithníodh 6 mheitibilít nach bhfuil an cumas acu DPP-4 a chosc. Imréiteach duánach (QC) - 350 ml / nóim. Cuireann na duáin deireadh le príomhchuid an druga (79% i bhfoirm gan athrú agus 13% i bhfoirm meitibilítí), tá an chuid eile eisfheartha ag na intestines.

I bhfianaise an ualaigh throm ar na duáin i diaibéiteas a bhfuil foirm ainsealach orthu (CC - 50-80 ml / nóim.), Tá na táscairí comhionann, le CC 30-50 ml / nóim. breathnaíodh dúbailt ar luachanna AUC, le CC faoi bhun 30 ml / nóim. - ceithre huaire. Molann coinníollacha den sórt sin toirtmheascadh dáileoige.

Le paiteolaíochtaí hepatic de dhéine measartha, méadaíonn Cmax agus AUC 13% agus 21%. I bhfoirmeacha troma, ní athraíonn cógas-chinéitic sitagliptin go suntasach, ós rud é go ndéanann na duáin an druga a eisfhearadh go príomha.

Cé a thaispeántar incriminomimetic

Forordaítear an cógas le haghaidh diaibéiteas cineál 2 i dteannta le réim bia carb-íseal agus gníomhaíocht leordhóthanach matáin.

Úsáidtear é mar dhruga aonair agus teiripe chomhcheangailte le metformin, ullmhóidí sulfonylurea nó thiazolidinediones. Is féidir freisin réimeanna insteallta inslin a úsáid má chuidíonn an rogha seo le fadhb na frithsheasmhachta inslin a réiteach.

Contraindications le haghaidh sitagliptin

Ná tabhair cógais:

• Le híogaireacht ard aonair;
• Diaibéiteas le galar cineál 1;
• Ag iompar clainne agus ag beathú cíche;
• I stát cetoacidóis diaibéitis;
• Do na páistí.

Is gá aird ar leith a thabhairt ar dhiaibéitigh a bhfuil foirm ainsealach paiteolaíochta duánach acu.

Conas a ghlacadh

Maidir le sitagliptin, molann na treoracha úsáide an leigheas a ól roimh bhéilí. Tá an dáileog caighdeánach mar an gcéanna d’aon regimen cóireála - 100 mg / lá. Má tá an sceideal iontrála briste, ba chóir an pill a bheith ar meisce ag am ar bith, ní féidir an dáileog a dhúbailt.

Imeachtaí Díobhálacha

Ag breithiúnas de réir na n-athbhreithnithe, tá an chuid is mó de gach diaibéiteas buartha faoi dyspepsia, stól trína chéile. I dtástálacha saotharlainne, tugtar faoi deara hyperuricemia, laghdú ar éifeachtúlacht an fhaireog thyroid, agus leukocytosis.

I measc éifeachtaí eile gan choinne (níor cruthaíodh nasc le miméiteach incriminteach) - ionfhabhtuithe riospráide, arthralgia, migraine, nasopharyngitis). Tá minicíocht hypoglycemia cosúil leis na torthaí sa ghrúpa rialaithe placebo.

Cabhair le ródháileog

I gcás ródháileog, baintear barraíocht de dhruga gan bholg ón gconair gastrointestinal, déantar monatóireacht ar na paraiméadair ríthábhachtacha go léir (ECG san áireamh). Cuirtear bearta siomptómacha agus tacaíochta in iúl, lena n-áirítear haemodialysis le cumais fhada (baintear 13.5 dáileog den druga i gceann 3-4 uair an chloig).

Torthaí Idirghníomhaíochta Drugaí

Le húsáid chomhuaineach sitagliptin le metformin, rosiglitazone, frithghiniúnach béil, glibenclamide, warfarin, simvastatin, ní athraíonn cógas-chinéitic an ghrúpa drugaí seo.

Ní chiallaíonn riarachán comhthráthach sitagliptin le digoxin athrú ar dháileog na gcógas. Cuirtear moltaí den chineál céanna ar fáil leis an treoir agus ag idirghníomhú sitagliptin agus cyclosporin, ketoconazole.

Sildagliptin - analógacha

Is é Sitagliptin an t-ainm idirnáisiúnta ar an druga; Januvius an t-ainm trádála atá air. Is féidir analógach a mheas mar chógas comhcheangailte Yanumet, a chuimsíonn sitagliptin agus metformin. Baineann Galvus leis an ngrúpa de choscóirí DPP-4 (Novartis Pharma AG, an Eilvéis) leis an gcomhpháirt ghníomhach vildagliptin, praghas 800 rúbal.

Tá drugaí hipoglycemic oiriúnach freisin do chód ATX leibhéal 4:

• Nesina (Takeda Pharmaceuticals, SAM, bunaithe ar alogliptin);
• Onglisa (Cuideachta Bristol-Myers Squibb, bunaithe ar saxagliptin, praghas - 1800 rúbal);
• Trazhenta (Bristol-Myers Squibb Company, an Iodáil, an Bhreatain, leis an tsubstaint ghníomhach linagliptin), praghas - 1700 Rúbal.

Ní chuirtear na drugaí tromchúiseacha seo san áireamh i liosta na gcógas tosaíochta; an fiú triail a bhaint as do bhaol féin agus riosca a dhéanamh le do bhuiséad agus le do shláinte?

Sitagliptin - athbhreithnithe

Ag breithiúnas de réir tuairiscí ar fhóraim théamacha, is minic a fhorordaítear Januvius do dhiaibéitigh sa chéad chéim den ghalar. Maidir le sitagliptin, léiríonn athbhreithnithe ar dhochtúirí agus othair go bhfuil go leor nuances ag baint le húsáid incriminomimetic.

Is druga glúin nua í Januvia agus níl go leor taithí faighte ag gach dochtúir ag baint úsáide as. Go dtí le déanaí, ba é metformin an druga céadlíne; anois, forordaítear Januvia mar monotherapy freisin. Más leor a chumais, níl sé inmholta é a fhorlíonadh le metformin agus drugaí eile.

Gearánann diaibéiteas nach gcomhlíonann an leigheas na ceanglais luaite i gcónaí, le himeacht ama laghdaíonn a éifeachtúlacht. Ní hé an fhadhb atá anseo ná dul i dtaithí ar na piollaí, ach i dtréithe an ghalair: is paiteolaíocht ainsealach, forásach í diaibéiteas cineál 2.

Is é tátal na dtuairimí go léir go dtugann sitagliptin isteach i gcleachtas cliniciúil, a léiríonn aicme bhunúsach nua drugaí, go leor deiseanna chun diaibéiteas cineál 2 a bhainistiú ag céim ar bith, ó prediabetes go teiripe breise, le torthaí míshásúla ó úsáid scéimeanna cúitimh glycemic traidisiúnta.

Tuarascáil ón Ollamh A.S. Ametov, endocrinologist-diabetologist faoi theoiric agus chleachtas sitagliptin a úsáid - ar fhíseán.