Meicníocht gníomhaíochta saxagliptin ar an gcorp i diaibéiteas

Tá leitheadúlacht diaibéiteas cineál 2 ar domhan ag fás, tá sé seo mar gheall ar stíl mhaireachtála daoine agus cothú flúirseach. Ní sheasann cógaseolaíocht go fóill, áfach, ag forbairt substaintí nua chun diaibéiteas a chóireáil.

Is é ceann de na haicmí nua de shubstaintí den sórt sin ná mimetics incriminteach, lena n-áirítear saxagliptin (saxagliptin).

Meicníocht gníomhaíochta incrimintí

Is hormóin daonna iad na incrimintí a tháirgeann an conradh gastrointestinal nuair a théann bia isteach ann. Mar gheall ar a ngníomh, méadaíonn táirgeadh inslin, rud a chabhraíonn le glúcós a ionsú, a scaoiltear le linn an díleá.

Go dtí seo, thángthas ar dhá chineál incrimintí:

• GLP-1 (peptide-1 cosúil le glucone);
• ISU (polaipeiptíde insulinotrópach).

Tá gabhdóirí an chéad cheann in orgáin éagsúla, rud a ligeann dó éifeacht níos leithne a thaispeáint. Tá an dara ceann á rialú ag gabhdóirí β-chealla pancreatacha.

I measc phríomh-mheicníochtaí a ngníomh tá:

• secretion méadaithe an insulin hormone ag cealla pancreatic;
• moilliú a dhéanamh ar fholmhú gastrach;
• laghdú ar tháirgeadh glúcagon;
• laghdú ar aip agus mothú ar iomláine;
• feabhas ar an gcroí agus na soithigh fola, éifeacht dhearfach ar an néarchóras.

Le méadú ar tháirgeadh inslin, is fearr glúcós a ionsú, ach más gnáth é, stopann an próiseas secretion agus níl an duine i mbaol hypoglycemia. Mar thoradh ar laghdú ar mhéid na glúcagon, antagonist inslin, laghdaítear tomhaltas glycogen ae agus scaoiltear glúcós saor in aisce, agus cuireann sé ag an am céanna le méadú ar thomhaltas glycogen muscle. Mar thoradh air sin, úsáidtear glúcós láithreach ag an láithreán táirgeachta, gan dul isteach sa tsruth fola.

Nuair a dhéantar moilliú ar scaoileadh an bholg, téann bia isteach sa stéig i gcodanna beaga, rud a laghdaíonn ionsú glúcóis san fhuil agus, dá réir sin, an méadú ar a thiúchan. Ag gníomhú dó i mbaisceanna níos lú, déanann an corp é a ionsú níos éasca. Sa chás seo, laghdaíonn laghdú ar an goile an iomarca bia.

Go dtí seo níor tugadh faoi deara ach an éifeacht ar an gcóras imshruthaithe, ach níor rinneadh staidéar air. Fuarthas amach go gcuidíonn incrimintí le β-chealla pancreatacha teacht chucu féin níos tapa.

Tá sé dodhéanta hormóin a fháil ina bhfoirm íon i gcainníochtaí leordhóthanacha, dá bhrí sin, d’fhorbair eolaithe analógacha a chomhlíonann feidhmeanna comhchosúla:

• éifeacht peptide-1 cosúil le glucone a atáirgeadh;
• éifeachtaí einsímí millteach a laghdú, agus ar an gcaoi sin cur le saol na hormóin.

Baineann Saxagliptin leis an dara grúpa.

Foirmeacha Scaoilte

Is cuid den druga Onglisa é Saxagliptin, ag gníomhú mar choscóir ar DPP-4. Níl an uirlis seo ar liosta cónaidhme na gcógas tosaíochta, ach is féidir í a thabhairt d’othair a bhfuil diaibéiteas mellitus orthu tríd an mbuiséad áitiúil a mhaoiniú.

Tá an leigheas ar fáil i bhfoirm táibléad le blaosc buí, ina bhfuil 2.5 mg de saxagliptin nó 5 mg dá hidreaclóiríd. Cuimsíonn an comhdhéanamh comhpháirteanna a uasmhéadaíonn éifeacht na substainte gníomhaí. Tá na táibléid lipéadaithe ag léiriú a dáileog.

Déantar táibléid a phacáil i bpacáiste blister de 10 bpíosa agus bosca cairtchláir.

Tásca agus contraindications

Moltar ullmhóidí bunaithe ar saxagliptin a úsáid le:

1. An chéim réamh-diaibéitis, nuair nach gcabhraíonn bearta traidisiúnta, lena n-áirítear aiste bia, aclaíocht agus moltaí eile. Ligeann an uirlis duit stop a chur le scriosadh β-chealla agus ar an gcaoi sin cosc ​​a chur ar fhorbairt diaibéiteas cineál 2;
2. Galar a ndearnadh diagnóis air a bheith i láthair. Sa chás seo, is féidir an uirlis a úsáid mar leigheas neamhspleách nó i gcomhcheangal le drugaí eile:
   • Metformin;
   • inslin;
   • díorthaigh sulfonylurea;
   • thiazolidinediones.

Is iad na sáruithe ar an druga a ghlacadh:

• diaibéiteas mellitus cineál 1;
• so-ghabháltacht iomarcach d'aon cheann de chomhpháirteanna an druga;
• íogaireacht ard do choscóirí DPP-4;
• cetoacidóis diaibéitis a bheith i láthair;
• indigestibility easnamh lactose agus lactase, malabsorption ó bhroinn glúcóis-galactóis;
• am iompair agus lachta;
• aois mionaoiseach.

Sna cásanna seo, úsáidtear analógacha den druga nó roghnaítear cistí le comhdhéanamh difriúil.

Éifeachtacht teiripe tosaigh saxagliptin + metformin

Treoracha le húsáid

Tógtar táibléid ó bhéal gan aird ar iontógáil bia. Déantar an capsule a shlogadh ina iomláine agus a nite síos le méid beag uisce. Braitheann dosage ar an gcineál teiripe agus ar fholláine an othair.

Le húsáid ar leithligh, moltar saxagliptin 5 mg a ghlacadh uair amháin sa lá.

I dteiripe teaglaim le drugaí diaibéitis eile, is é an dáileog 5 mg in aghaidh an lae, baineann an rud céanna le teaglaim de ghníomhairí hipoglycemic a úsáidtear cheana le saxagliptin a chur leis.

Ag an gcéad chéim d’úsáid na substainte le metformin, is é an dáileog saxagliptin ná 5 mhilleagram, agus is é 500 milleagram in aghaidh an lae an metformin.

Maidir le hothair a bhfuil paiteolaíocht duáin orthu, laghdaítear an dáileog go 2.5 mg in aghaidh an lae. Má úsáidtear haemodialysis, tá an druga ar meisce tar éis é a chríochnú. Níor imscrúdaíodh éifeacht an druga le linn scagdhealaithe peritoneal. Ar aon chuma, sula ndéantar an druga a fhorordú, tugann saineolaithe comhairle dul faoi scrúdú ar duáin an othair.

Maidir le hothair a bhfuil paiteolaíochtaí feidhm ae acu, ní gá coigeartú dáileoige a dhéanamh. Déantar an chóireáil de réir mholtaí ginearálta. Baineann sé seo le hothair scothaosta freisin, ar an gcoinníoll nach bhfuil aon fhadhbanna duáin acu.

Ní dhearnadh staidéar ar éifeacht an druga ar an bhféatas i mná torracha agus leanaí óga. Dá bhrí sin, tá sé deacair a iarmhairtí a thuar. Maidir leis na hothair seo, úsáidtear gníomhairí cruthaithe eile de ghnáth. Má thógann bean saxacgliptin le linn beathú cíche, ba cheart di diúltú beatha a thabhairt.

I gcás riarachán comhuaineach le coscairí gníomhacha CYP3A4 / 5, déantar dáileog laethúil an druga a laghdú go leath.

Seo iad na cógais seo a leanas:

• Ketoconazole;
• Clarithromycin;
• Atazanavir;
• Indinavir;
• Nefazodon;
• Itraconazole;
• Ritonavir;
• Telithromycin;
• Nelfinavir;
• Saquinavir agus daoine eile.

Agus é ag glacadh saxagliptin, leanann an t-othar ag cur moltaí ginearálta i bhfeidhm maidir le haiste bia a eagrú, cleachtaí coirp a dhéanamh agus monatóireacht a dhéanamh ar an stát sícea-mhothúchánach.

Fo-iarsmaí agus ródháileog

Tá beagnach aon fo-iarsmaí ag an druga. Is é an príomhbhuntáiste atá aige ná an easpa riosca a bhaineann le hipoglycemia.

Cosúil le haon druga sintéiseach, áfach, bíonn tionchar aige ar phróisis fiseolaíocha an choirp, ag cur lena n-athrú, rud a d’fhéadfadh a bheith mar thoradh air:

• galair thógálacha an chórais riospráide a fhorbairt;
• neamhoird dyspeptic;
• sinusitis
• cuma tinneas cinn;
• gastroenteritis;
• forbairt athlasadh sa chóras genitourinary.

Agus tú ag breathnú ar aon cheann de na comharthaí seo, ba cheart duit gearán a dhéanamh leis an dochtúir freastail a roghnóidh dáileog níos oiriúnaí den druga nó a athróidh go táibléad eile.

Níor aimsíodh ródháileog i dtrialacha cliniciúla, agus úsáideadh tiúchan 80 uair níos airde ná mar a mholtar. I gcás comharthaí ródháileog (nausea, vomiting, diarrhea, tinneas cinn, laige, srl.), Déantar an chóireáil de réir na hairíonna le baint tapa an druga ón gcorp, rud is éasca a dhéanamh trí haemodialysis.

Nuair a rinneadh iad a chomhcheangal le drugaí eile, níor aimsíodh dialltaí suntasacha. Mar sin féin, níor rinneadh staidéar ar úsáid chomhthráthach le metformin agus thiazolidinediones.

Físeán ón saineolaí:

Cad is féidir a chur in ionad saxagliptin?

Ní fhorbraítear saxagliptin mar phríomh-chomhpháirt ach sa druga Onglise, má tá fo-iarsmaí ag an othar, beidh air analógacha a úsáid, lena n-áirítear coscairí eile ar an einsím DPP-4:

1. Januvia - Ceann de na chéad uirlisí den chineál seo, a forbraíodh sna Stáit Aontaithe. Déantar é a réadú i dáileog de 25, 50 agus 100 mg. Is é an norm laethúil thart ar 100 mg. Maireann éifeacht an druga thart ar lá. Uaireanta déantar é a tháirgeadh faoin mbranda YanuMet, ina bhfuil metformin freisin.
2. Úsáidtear Galvus - leigheas a tháirgtear san Eilvéis, i dáileog de 50 mg in aghaidh an lae nó níos mó, is minic a úsáidtear é i gcomhcheangal le hinslin.
3. Nesina - a tháirgtear in Éirinn, bunaithe ar apolgiptin benzoate le dáileog de 12.5 nó 25 mg. Tógtar 1 táibléad uair amháin sa lá.
4. Vipidia - tógtar príomhshubstaint an druga alogliptin, a bhfuil éifeacht chomhchosúil aici, uair amháin sa lá ag dáileog de 25 mg.
5. Déantar Trazhenta - uirlis atá bunaithe ar linagliptin, a bhaint amach i bhfoirm táibléad 5 mg a thógtar ó bhéal.

Úsáidtear analógacha eile a bhfuil comhdhéanamh difriúil acu, ach meicníocht gníomhaíochta den chineál céanna. Tá costas na ndrugaí difriúil de réir na tíre táirgthe agus chomhdhéanamh na ndrugaí.

Praghas an druga Onglisa, a chuimsíonn saxagliptin, ó 1700 go 1900 rúbal.

De bharr an ghlúin nua drugaí is féidir fadhbanna glactha glúcóis in othair le diaibéiteas a réiteach i bhfad níos gasta agus níos éasca.

Cé nach bhfuil a liosta an-leathan fós, ní tháirgtear ach druga amháin ar bhonn saxagliptin, a bhfuil éifeacht dhearfach aige i gcóireáil diaibéiteas agus nach bhfuil ina chúis le staid hipoglycemia. Ag an am céanna, tá analógacha ann ina bhfuil substaint ghníomhach éagsúil, ach a bhfuil éifeacht theiripeach chomhchosúil aici.